Энцетрон в ампулах: инструкция и применение¶

Энцетрон — торговое наименование лекарственного препарата на основе ондансетрона, относящегося к группе противорвотных средств (антиэметиков) — антагонистов серотониновых рецепторов подтипа 5-HT₃. Выпускается в форме раствора для инъекций в ампулах и применяется преимущественно для купирования и профилактики тошноты и рвоты, возникающих при проведении противоопухолевой терапии, в послеоперационном периоде и при ряде других состояний. Препарат относится к рецептурным средствам и должен применяться только по назначению врача.

¶Действующее вещество и механизм действия

Активным компонентом является ондансетрон (в виде гидрохлорида или гидрохлорида дигидрата). Механизм действия связан с блокированием серотониновых 5-HT₃-рецепторов, расположенных в окончаниях афферентных волокон блуждающего нерва и в центральной нервной системе, в том числе в области рвотного центра. Серотонин, высвобождающийся из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки кишечника при повреждении (например, при химиотерапии или лучевой терапии), стимулирует эти рецепторы и запускает рвотный рефлекс. Ондансетрон препятствует этой стимуляции, подавляя как периферическое, так и центральное звено рвотного рефлекса.

¶Форма выпуска и состав

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения выпускается в стеклянных ампулах. Типичные варианты дозировки:

Раствор представляет собой прозрачную бесцветную или слегка окрашенную жидкость. Ампулы могут иметь точку или кольцо разлома для вскрытия.

¶Показания к применению

Основные показания к применению инъекционной формы:

• профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией или лучевой терапией;
• профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты;
• тошнота и рвота иного генеза при невозможности перорального приёма препарата.

Инъекционная форма используется в тех случаях, когда приём таблеток невозможен или требуется быстрое наступление эффекта.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется врачом индивидуально и зависит от показания, массы тела пациента, возраста и функции печени.

При химиотерапии взрослым обычно вводят 8 мг внутривенно медленно (в течение не менее 15 минут) непосредственно перед началом процедуры. При высокоэметогенных схемах доза может увеличиваться. При послеоперационной тошноте и рвоте типичная доза составляет 4 мг внутримышечно или внутривенно медленно.

Для детей доза рассчитывается по площади поверхности тела или массе тела; применение у детей допускается только по строгим показаниям и под контролем специалиста.

Внутривенное введение проводят медленно, поскольку быстрое введение может спровоцировать нежелательные реакции. Внутримышечные инъекции выполняют в крупную мышцу.

¶Противопоказания

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам раствора;
• одновременное применение с апоморфином (риск выраженной гипотензии и угнетения сознания);
• детский возраст в определённых дозировках и формах (согласно инструкции конкретного производителя).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени, при удлинении интервала QT на ЭКГ, при электролитных нарушениях, а также у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, сопровождающимися непроходимостью.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• головная боль, головокружение;
• запор или диарея;
• ощущение жара или приливов;
• повышение активности печёночных ферментов;
• редко — реакции гиперчувствительности, удлинение интервала QT, экстрапирамидные расстройства.

При появлении выраженных или необычных симптомов необходимо сообщить медицинскому персоналу.

¶Особые указания

Ондансетрон не является средством для самостоятельного лечения: его применение возможно только в условиях медицинского учреждения или по назначению врача. Препарат способен влиять на скорость психомоторных реакций, поэтому при амбулаторном применении следует соблюдать осторожность при управлении транспортом.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только при наличии строгих показаний и после оценки соотношения пользы и риска.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), в недоступном для детей месте. Замораживание не рекомендуется. Срок годности указывается на упаковке; по его истечении препарат применять нельзя. Отпускается по рецепту.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам с тем же действующим веществом относятся различные торговые наименования ондансетрона в инъекционной форме. Существуют также близкие по механизму действия антагонисты 5-HT₃-рецепторов (гранусетрон, палоносетрон), применяемые по схожим показаниям. Замена препарата возможна только по решению лечащего врача.