Эмтрицитабин-ТЛ — антиретровирусный препарат¶

Эмтрицитабин-ТЛ — российский дженериковый антиретровирусный препарат на основе действующего вещества эмтрицитабин (англ. emtricitabine), относящегося к классу нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (НИОТ). Выпускается в форме капсул и применяется в составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции. Аббревиатура «ТЛ» в названии указывает на производителя — фармацевтическую компанию «Технология лекарств» (Россия).

¶Действующее вещество

Эмтрицитабин — синтетический аналог нуклеозида цитозина. Его международное непатентованное наименование (МНН) — emtricitabine; химическое название — 4-амино-5-фтор-1-[(2R,5S)-2-(гидроксиметил)-1,3-оксатиолан-5-ил]пиримидин-2(1H)-он. Молекулярная масса составляет около 247,25 г/моль.

В организме эмтрицитабин фосфорилируется внутриклеточными ферментами до активного метаболита — эмтрицитабина трифосфата. Этот метаболит конкурентно ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-1, ВИЧ-2 и вируса гепатита B, встраиваясь в синтезируемую вирусную ДНК и вызывая обрыв цепи. Это блокирует репликацию вируса.

Препарат был разработан американской компанией Gilead Sciences и одобрен в США в 2003 году под торговым названием Emtriva. В дальнейшем вошли в практику комбинированные формы (например, с тенофовиром и эфавирензом). Российские дженерики, включая Эмтрицитабин-ТЛ, воспроизводят оригинальный препарат после истечения патентной защиты.

¶Форма выпуска и состав

Эмтрицитабин-ТЛ выпускается в виде капсул для приёма внутрь. Стандартная дозировка — 200 мг эмтрицитабина в одной капсуле. Вспомогательные вещества могут включать лактозу, крахмал, магния стеарат и компоненты оболочки капсулы. Точный состав указан в инструкции конкретной серии.

Капсулы 200 мг предназначены для приёма один раз в сутки, что связано с длительным внутриклеточным периодом полувыведения активного метаболита (около 39 часов), несмотря на относительно короткий период полувыведения самого эмтрицитабина из плазмы (около 10 часов).

¶Показания и применение

Основное показание — лечение ВИЧ-1 инфекции у взрослых и детей в составе комбинированной антиретровирусной терапии (АРТ). Монотерапия эмтрицитабином не применяется из-за быстрого развития резистентности вируса.

Препарат входит в состав схем АРТ первой линии согласно клиническим рекомендациям, в том числе российским. Обычно комбинируется с другими НИОТ (например, тенофовиром или абакавиром) и препаратами иных классов — ингибиторами протеазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или ингибиторами интегразы.

Отдельное применение — лечение хронического гепатита B, поскольку эмтрицитабин активен в отношении вируса гепатита B. Однако в этой области чаще используются тенофовир и энтекавир.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь эмтрицитабин быстро всасывается; биодоступность составляет около 93 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связывание с белками плазмы минимально (менее 4 %). Препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 86 %) и частично в виде метаболитов. Это требует коррекции дозы при почечной недостаточности.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции: головная боль, тошнота, диарея, бессонница, повышение уровня креатининкиназы, изменение цвета кожи (гиперпигментация ладоней и подошв, чаще у пациентов негроидной расы). Возможны лактатацидоз и гепатотоксичность, характерные для класса НИОТ.

Противопоказания: повышенная чувствительность к эмтрицитабину, тяжёлая почечная недостаточность (требует коррекции режима), детский возраст до установленного порога (обычно до 3 месяцев или по массе тела — согласно инструкции). При беременности применяется при наличии показаний под контролем врача.

¶Место среди аналогов

На рынке присутствуют как оригинальный препарат Emtriva (Gilead), так и многочисленные дженерики, включая российские (Эмтрицитабин-ТЛ, Эмтрицитабин производства других компаний), индийские и др. Комбинированные препараты, содержащие эмтрицитабин (тенофовир/эмтрицитабин, элсульфавирин/эмтрицитабин/тенофовир и др.), широко используются в схемах АРТ.

Эмтрицитабин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что обеспечивает государственное регулирование цен и закупок для лечения ВИЧ-инфекции в рамках национальных программ.

¶Правовой и регуляторный статус

Эмтрицитабин-ТЛ зарегистрирован в Российской Федерации как рецептурный лекарственный препарат. Отпускается по рецепту врача. Сведения о регистрации, инструкция по медицинскому применению и данные о производителе содержатся в государственном реестре лекарственных средств.

Применение препарата должно осуществляться под наблюдением врача-инфекциониста, с регулярным контролем вирусной нагрузки, уровня CD4-лимфоцитов и функции почек. Самовольное изменение схемы лечения недопустимо из-за риска формирования резистентности ВИЧ.