Экзитер — противогрибковый препарат¶

Экзитер — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества тербинафина, применяемого для лечения грибковых инфекций кожи, ногтей и волосистой части головы. Относится к группе противогрибковых средств (антимикотиков) класса аллиламинов. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде растворов и кремов для наружного применения в зависимости от производителя и региональной регистрации.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет тербинафин — синтетическое противогрибковое средство, действующее на широкий спектр патогенных грибов. Тербинафин был синтезирован в 1970-х годах и с 1990-х годов широко применяется в клинической практике.

Механизм действия связан с подавлением фермента скваленэпоксидазы, участвующего в синтезе эргостерола — ключевого компонента клеточной мембраны грибка. Нарушение синтеза эргостерола приводит к накоплению сквалена, повреждению мембраны и гибели грибковой клетки. В отличие от азоловых антимикотиков, тербинафин действует на более раннем этапе биосинтеза стеролов, что обеспечивает как фунгистатический, так и фунгицидный эффект в зависимости от концентрации и вида возбудителя.

¶Спектр активности

Тербинафин активен в отношении дерматофитов — грибов родов Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton, которые являются основными возбудителями микозов кожи и ногтей. Препарат также эффективен против дрожжеподобных грибов рода Candida (в частности, Candida albicans) и некоторых плесневых грибов.

Спектр действия охватывает возбудителей следующих заболеваний:

• дерматофития стоп («грибок стопы»);
• онихомикоз (грибковое поражение ногтей);
• микроспория и трихофития волосистой части головы;
• кандидоз кожи и слизистых оболочек;
• разноцветный (отрубевидный) лишай.

¶Формы выпуска и применение

В зависимости от производителя Экзитер может выпускаться в нескольких лекарственных формах:

Дозировка и длительность курса определяются врачом и зависят от локализации и тяжести инфекции. При онихомикозе приём таблеток может продолжаться от шести недель до трёх месяцев и более, поскольку препарат накапливается в ногтевой пластине и сохраняется там после завершения курса. Наружные формы применяются обычно в течение одной–четырёх недель.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь тербинафин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в плазме крови через 1,5–2 часа. Препарат обладает высокой липофильностью и кератинофильностью: он накапливается в коже, ногтях, волосяных фолликулах и подкожной жировой клетчатке, что обеспечивает длительное сохранение терапевтической концентрации в тканях-мишенях. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с мочой.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При наружном применении возможны местные реакции: покраснение, зуд, жжение, сухость кожи в месте нанесения. Эти явления обычно носят временный характер.

При системном приёме (таблетки) возможны:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, снижение аппетита, дискомфорт в животе);
• головная боль, головокружение;
• изменения вкусовых ощущений;
• нарушения со стороны печени (повышение активности печёночных ферментов);
• кожные аллергические реакции.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к тербинафину, тяжёлые заболевания печени и почек, беременность и период грудного вскармливания (при системном применении). Детский возраст имеет ограничения в зависимости от формы выпуска.

¶Место среди антимикотиков

Экзитер относится к той же группе препаратов, что и оригинальный тербинафин, а также его аналоги (например, Ламизил). Различие между торговыми наименованиями одного действующего вещества заключается главным образом в производителе, вспомогательных компонентах и цене, тогда как терапевтический эффект определяется действующим веществом.

Тербинафин занимает одно из центральных мест в терапии дерматофитий благодаря удобному режиму дозирования, широкому спектру активности и способности накапливаться в кератиновых тканях. При этом в последние десятилетия отмечается рост устойчивости дерматофитов к тербинафину в отдельных регионах, что связывают с широким и не всегда обоснованным применением препарата.

¶Меры предосторожности

Перед началом лечения рекомендуется подтвердить грибковую природу инфекции лабораторно, поскольку схожие симптомы могут вызывать негрибковые заболевания кожи. При системном применении необходим контроль функции печени, особенно при длительных курсах. Самолечение и прерывание курса до его завершения повышают риск рецидива и формирования устойчивости возбудителя.

Тербинафин способен взаимодействовать с некоторыми лекарственными средствами, влияющими на ферменты печени, поэтому о принимаемых препаратах следует сообщать врачу. Алкоголь во время системного лечения не рекомендуется из-за повышенной нагрузки на печень.