Эдарби как торговое название¶

Эдарби (международное непатентованное наименование — азилсартан медоксомил) — антигипертензивный лекарственный препарат, относящийся к классу блокаторов рецепторов ангиотензина II (сокращённо БРА, или сартанов). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии — стойкого повышения артериального давления. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; в ряде стран зарегистрированы также комбинированные формы с другими гипотензивными средствами. Название «Эдарби» является торговым (брендовым), а не международным, поэтому под ним препарат известен в конкретных странах, тогда как в научной литературе и нормативных документах используется МНН.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество препарата — азилсартан медоксомил. Это пролекарство: после приёма внутрь оно гидролизуется в желудочно-кишечном тракте и печени до активного метаболита — азилсартана, который и обеспечивает терапевтический эффект.

Механизм действия связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой (РААС) — ключевым регулятором сосудистого тонуса и объёма жидкости в организме. Ангиотензин II — биологически активное вещество, вызывающее сужение сосудов и задержку натрия и воды. Азилсартан избирательно блокирует рецепторы AT1, через которые ангиотензин II реализует своё действие. В результате:

• снижается тонус периферических сосудов и общее периферическое сопротивление;
• уменьшается секреция альдостерона, что ведёт к умеренному выведению натрия и воды;
• снижается артериальное давление без рефлекторного учащения пульса, характерного для некоторых других классов препаратов.

Поскольку азилсартан не подавляет фермент, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II (в отличие от ингибиторов АПФ), он реже вызывает сухой кашель — типичный побочный эффект ингибиторов АПФ.

¶Показания и применение

Основное показание — эссенциальная (первичная) артериальная гипертензия у взрослых. Препарат применяется как в виде монотерапии, так и в составе комбинированного лечения, когда монотерапия недостаточно эффективна.

Среди возможных комбинаций:

Комбинированные препараты позволяют снижать дозу каждого компонента и уменьшать вероятность побочных реакций. Дозировка подбирается индивидуально врачом; самостоятельное изменение схемы приёма не рекомендуется.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь азилсартан медоксомил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность активного метаболита оценивается примерно в 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем через 1,5–3 часа. Приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы высокая — свыше 99 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием ферментов цитохрома P450, главным образом CYP2C9. Выводится в основном с желчью и калом, в меньшей степени — почками. Период полувыведения активного метаболита составляет порядка 11 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Как и другие сартаны, азилсартан медоксомил в целом хорошо переносится. Наиболее часто в клинических исследованиях отмечались:

• головокружение;
• ортостатическая гипотензия (снижение давления при вставании);
• повышение уровня креатинфосфокиназы;
• у некоторых пациентов — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность (особенно II и III триместры, когда БРА могут негативно влиять на развитие плода), период грудного вскармливания, тяжёлые нарушения функции печени, а также одновременный приём с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом. С осторожностью препарат назначают при стенозе почечных артерий, сниженном объёме циркулирующей крови и у пациентов пожилого возраста.

¶Место в терапии и особенности

БРА, включая азилсартан, занимают важное место в современной кардиологии как альтернатива ингибиторам АПФ, особенно при непереносимости последних (в первую очередь из-за кашля). Сартаны реже вызывают ангионевротический отёк и не требуют коррекции дозы при лёгкой и умеренной почечной недостаточности.

Азилсартан медоксомил был разработан японской фармацевтической компанией и одобрен для клинического применения в Японии в 2006 году; позднее он получил регистрацию в США (2011) и ряде других стран. Препарат выпускается под несколькими торговыми наименованиями в зависимости от страны и производителя, поэтому «Эдарби» — лишь одно из них.

Важно учитывать, что гипотензивная терапия носит, как правило, длительный, часто пожизненный характер. Отмена или замена препарата, а также изменение дозы должны проводиться под контролем врача. Самоконтроль артериального давления и регулярные осмотры помогают оценить эффективность лечения и своевременно выявить нежелательные реакции.

Следует различать торговое название и действующее вещество: препараты с одинаковым МНН могут выпускаться разными производителями под разными брендами и в разных лекарственных формах, что важно учитывать при выборе и замене лекарства.