Дулоксетин Канон — антидепрессант¶

Дулоксетин Канон — торговое наименование лекарственного препарата на основе дулоксетина, применяемого преимущественно в психиатрии, неврологии и терапии боли. Выпускается в форме капсул с кишечнорастворимыми пеллетами, предназначенными для приёма внутрь. Относится к группе антидепрессантов центрального действия и классифицируется как селективный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). Препарат зарегистрирован в ряде стран, включая Российскую Федерацию, где выпускается под данным торговым названием.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет дулоксетин — международное непатентованное наименование. В составе капсул он присутствует в виде дулоксетина гидрохлорида. Это вещество было синтезировано в 1990-х годах в ходе поиска соединений, способных одновременно влиять на серотониновую и норадренергическую передачу в центральной нервной системе. Молекула представляет собой производное нафтилоксипропанамина и обладает высокой степенью селективности по отношению к соответствующим транспортным белкам.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина и норадреналина в синапсах головного и спинного мозга. Это приводит к повышению концентрации указанных нейромедиаторов в межсинаптическом пространстве и усилению их физиологического эффекта. В отличие от ряда других антидепрессантов, дулоксетин в терапевтических дозах оказывает слабое влияние на обратный захват дофамина и практически не взаимодействует с гистаминовыми, холинергическими и адренергическими рецепторами, что определяет относительно умеренный профиль побочных эффектов.

¶Показания к применению

Дулоксетин Канон применяется при состояниях, связанных как с психическими расстройствами, так и с хроническими болевыми синдромами:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести;
• генерализованное тревожное расстройство;
• диабетическая периферическая нейропатическая боль;
• хроническая скелетно-мышечная боль, в том числе при болях в нижней части спины;
• фибромиалгия (в ряде стран);
• хроническая боль при остеоартрите (в отдельных юрисдикциях).

Применение при болевых синдромах основано на участии серотонин- и норадренергических нисходящих путей в модуляции болевой чувствительности. Усиление этих влияний снижает передачу болевых сигналов на уровне спинного мозга.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в виде капсул с модифицированным высвобождением, содержащих пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Распространённые дозировки — 30 и 60 мг. Оболочка защищает действующее вещество от преждевременного растворения в кислой среде желудка и обеспечивает его высвобождение в кишечнике, что улучшает переносимость и стабильность всасывания.

Приём осуществляется один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Дозу подбирает врач индивидуально, начиная с минимальной терапевтической и постепенно увеличивая при необходимости. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска синдрома отмены, поэтому снижение дозы проводят постепенно.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дулоксетин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6–10 часов после приёма, что связано с наличием кишечнорастворимой оболочки. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 50 %. Связь с белками плазмы высокая — свыше 90 %. Метаболизм происходит в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, прежде всего CYP1A2 и CYP2D6. Выведение осуществляется преимущественно через почки в виде метаболитов; период полувыведения составляет порядка 12 часов. У пациентов с нарушением функции печени или почек может потребоваться коррекция дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к дулоксетину или вспомогательным компонентам;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и период менее 14 дней после их отмены;
• неконтролируемая закрытоугольная глаукома;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• возраст до 18 лет (для большинства показаний);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по назначению врача.

С осторожностью препарат применяют при артериальной гипертензии, поскольку дулоксетин способен повышать артериальное давление, особенно в начале терапии или при увеличении дозы. Требуется регулярный контроль давления. Также следует учитывать риск серотонинового синдрома при сочетании с другими серотонинергическими средствами.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто в клинических исследованиях и практике отмечались:

Большинство реакций выражены умеренно и ослабевают по мере продолжения терапии. При появлении выраженных симптомов необходима консультация врача.

¶Особенности и статус

Дулоксетин Канон относится к числу воспроизведённых (дженерических) препаратов. Оригинальное лекарственное средство на основе дулоксетина было разработано и выведено на рынок в начале 2000-х годов; после истечения патентной защиты появились многочисленные аналоги, одним из которых является препарат под торговым названием «Канон». Производство таких препаратов осуществляется при подтверждении биоэквивалентности оригиналу.

Препарат отпускается по рецепту. Самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимо. Решение о применении принимает врач с учётом диагноза, сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.