Домперидон-Эдвансд: препарат и его свойства¶

Домперидон-Эдвансд — торговое наименование лекарственного препарата на основе домперидона, выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой, и предназначенного для применения у взрослых. Домперидон относится к группе прокинетиков — средств, стимулирующих моторику верхних отделов желудочно-кишечного тракта, — и одновременно является антагонистом дофаминовых рецепторов. Препарат применяется преимущественно для устранения тошноты и рвоты различного происхождения, а также при дискомфорте, связанном с замедленным опорожнением желудка.

¶Действующее вещество

Домперидон — синтетическое производное бензимидазола. По химическому строению и фармакологическим свойствам он близок к метоклопрамиду, однако существенно отличается от него по способности проникать через гематоэнцефалический барьер. Молекула домперидона плохо проходит в центральную нервную систему, поэтому его действие реализуется главным образом на периферии — в тканях желудка и двенадцатиперстной кишки.

Механизм действия связан с блокированием периферических дофаминовых рецепторов типа D2, расположенных в стенке желудка и кишечника. Это приводит к усилению и учащению сокращений гладкой мускулатуры верхних отделов пищеварительного тракта, ускорению эвакуации содержимого желудка и повышению тонуса сфинктера, разделяющего желудок и пищевод. Одновременно препарат воздействует на хеморецепторную триггерную зону, что и обеспечивает противорвотный эффект.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь домперидон всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном приёме невысока и составляет, по разным данным, около 15 %, что объясняется интенсивным первичным метаболизмом в стенке кишечника и печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30–60 минут после приёма таблетки натощак; при приёме после еды всасывание замедляется.

Домперидон в значительной степени связывается с белками плазмы (более 90 %). Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома P450, преимущественно изофермента CYP3A4. Выводится главным образом через кишечник с калом; доля почечной экскреции невелика. Период полувыведения у здоровых взрослых составляет около 7–9 часов, при выраженной почечной недостаточности он удлиняется.

¶Показания к применению

Домперидон-Эдвансд применяется в следующих ситуациях:

• тошнота и рвота различного генеза, в том числе функционального, инфекционного и лекарственного происхождения;
• ощущение переполнения в эпигастрии, раннее насыщение, вздутие, отрыжка;
• гастроэзофагеальный рефлюкс и связанный с ним дискомфорт;
• замедленное опорожнение желудка при функциональной диспепсии;
• тошнота и рвота, вызванные приёмом некоторых лекарственных средств или проводимой терапией.

Препарат не предназначен для длительного бесконтрольного приёма: продолжительность курса и дозировку определяет врач.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к домперидону или вспомогательным компонентам таблетки;
• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
• нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, при которых стимуляция перистальтики опасна (кровотечение, механическая непроходимость, перфорация);
• выраженные нарушения функции печени;
• одновременный приём некоторых лекарств, удлиняющих интервал QT, и мощных ингибиторов CYP3A4.

Осторожность требуется при почечной недостаточности, а также при наличии факторов риска сердечных аритмий. Домперидон способен повышать уровень пролактина в крови, что может проявляться галактореей, гинекомастией и нарушениями менструального цикла.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции при соблюдении рекомендованных доз возникают относительно редко. Среди возможных:

• сухость во рту, жажда, кратковременные спазмы в животе;
• головная боль, сонливость или, напротив, возбуждение;
• повышение уровня пролактина и связанные с ним эндокринные проявления;
• в единичных случаях — удлинение интервала QT и связанные с ним нарушения ритма сердца.

Риск побочных эффектов возрастает при превышении дозы, одновременном приёме с препаратами-ингибиторами ферментов печени, а также у пациентов старшего возраста.

¶Особые указания

Домперидон не следует сочетать с алкоголем и с лекарствами, угнетающими центральную нервную систему, поскольку это может усиливать нежелательные эффекты. При необходимости одновременного применения с антацидами или средствами, снижающими кислотность желудочного сока, их принимают в разное время, так как это влияет на всасывание домперидона.

Препарат не рекомендуется принимать во время беременности, особенно в первом триместре, и в период грудного вскармливания: данные о безопасности ограничены, а домперидон проникает в грудное молоко. Решение о применении принимает врач с учётом соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

¶Форма выпуска и хранение

Домперидон-Эдвансд выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой. Таблетки хранят в оригинальной упаковке, в сухом, защищённом от света месте, при температуре, указанной в инструкции, вне досягаемости детей. Срок годности и точные условия указаны на упаковке и в инструкции производителя.

¶Место в терапии

Домперидон занимает нишу прокинетиков с преимущественно периферическим действием. По сравнению с метоклопрамидом он реже вызывает экстрапирамидные расстройства, поскольку хуже проникает в центральную нервную систему, что делает его предпочтительным при необходимости длительного контроля тошноты и нарушений моторики желудка. Вместе с тем в ряде стран применение домперидона ограничено из-за риска кардиологических осложнений, поэтому назначение препарата требует оценки индивидуальных факторов риска. Самолечение и превышение рекомендованных доз недопустимы; при сохранении симптомов необходимо обратиться к врачу.