Диротон — ингибитор АПФ лизиноприл¶

Диротон — торговое наименование лекарственного препарата на основе лизиноприла, относящегося к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применяется преимущественно для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и некоторых форм ишемической болезни сердца. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; действующее вещество — лизиноприла дигидрат.

¶Действующее вещество и механизм действия

Лизиноприл — синтетическое производное аминокислоты, не содержащее сульфгидрильной группы. В отличие от ряда других ингибиторов АПФ (например, каптоприла), он не является пролекарством и не требует метаболической активации в печени: препарат активен в неизменённом виде.

Механизм действия связан с блокированием ангиотензинпревращающего фермента, который катализирует переход ангиотензина I в ангиотензин II — мощный вазоконстриктор. Снижение концентрации ангиотензина II ведёт к расширению периферических сосудов, уменьшению общего периферического сопротивления и снижению артериального давления. Одновременно уменьшается секреция альдостерона, что сопровождается умеренным выведением натрия и задержкой калия. Подавление распада брадикинина также вносит вклад в вазодилатирующий эффект, хотя именно с этим механизмом связывают характерный побочный эффект — сухой кашель.

¶Формы выпуска и дозировки

Препарат выпускается в виде таблеток нескольких дозировок — обычно 2,5 мг, 5 мг, 10 мг и 20 мг. Таблетки могут иметь риску для деления. Точная линейка дозировок зависит от производителя и страны регистрации.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, Диротон применяется при:

• артериальной гипертензии (в качестве монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
• хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии);
• остром инфаркте миокарда в раннем периоде у гемодинамически стабильных пациентов;
• диабетической нефропатии у больных сахарным диабетом при наличии артериальной гипертензии.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально лечащим врачом. При артериальной гипертензии начальная доза обычно составляет 10 мг один раз в сутки, поддерживающая — 20–40 мг. При сердечной недостаточности начинают с низких доз (2,5–5 мг) с постепенным повышением. Кратность приёма — как правило, один раз в сутки, что связано с длительным периодом полувыведения лизиноприла (около 12 часов). Таблетки принимают независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим компонентам препарата;
• ангионевротический отёк в анамнезе, в том числе связанный с приёмом ингибиторов АПФ;
• наследственный или идиопатический ангионевротический отёк;
• двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
• состояние после трансплантации почки;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (для большинства форм);
• аортальный стеноз и другие обструктивные поражения.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: головокружение, головная боль, сухой кашель, слабость, ортостатическая гипотензия. Реже отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, кожные высыпания, изменения лабораторных показателей (повышение креатинина, гиперкалиемия). В единичных случаях возможен ангионевротический отёк, требующий немедленной отмены препарата и медицинской помощи.

¶Особые указания

Применение при беременности во II и III триместрах противопоказано из-за риска токсического воздействия на плод. Требуется осторожность при почечной и печёночной недостаточности, при стенозе устья аорты, у пациентов на гемодиализе. Во время терапии возможен контроль артериального давления, функции почек и уровня калия в крови. Отмена препарата должна проводиться постепенно под наблюдением врача.

¶Отзывы и практика применения

В клинической практике лизиноприл относится к числу широко назначаемых антигипертензивных средств. Пациенты в отзывах чаще всего отмечают удобство однократного приёма в сутки и постепенное, стабильное снижение давления. Наиболее часто упоминаемым нежелательным эффектом остаётся сухой кашель, из-за которого часть больных переводится на препараты других групп (например, сартаны). Встречаются сообщения о головокружении в начале терапии и о снижении эффекта при пропуске приёма. Следует учитывать, что отзывы отражают индивидуальный опыт и не могут служить основанием для самолечения: назначение и коррекцию дозы проводит врач.

¶Место в группе ингибиторов АПФ

Лизиноприл занимает одну из ведущих позиций среди ингибиторов АПФ благодаря длительному действию, отсутствию необходимости метаболической активации и доказанной эффективности в крупных клинических исследованиях при гипертензии, сердечной недостаточности и нефропатии. Он входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран. Аналогичные препараты выпускаются под другими торговыми названиями, а также в виде дженериков, что влияет на стоимость терапии.