Дилаксо — препарат для лечения диареи¶

Дилаксо — торговое наименование лекарственного препарата на основе рацекадотрила, применяемого для симптоматического лечения острой диареи у взрослых. Относится к группе антидиарейных средств с принципиально иным механизмом действия, чем классические опиоидные препараты (например, лоперамид): рацекадотрил является периферическим ингибитором фермента энкефалиназы и не проникает в центральную нервную систему в значимых количествах.

¶Действующее вещество

Рацекадотрил — синтетическое производное тиорфана, разработанное французской фармацевтической компанией Bioprojet в 1990-х годах. Международное непатентованное наименование — рацекадотрил (racecadotril). Химически представляет собой бензиловый эфир N-[(2-бензилтио)-1-оксопропил]глицина. Молекулярная масса — около 385 г/моль.

После приёма внутрь препарат быстро гидролизуется в организме до активного метаболита — тиорфана. Именно тиорфан обеспечивает основное фармакологическое действие.

¶Механизм действия

Ключевой фермент, на который воздействует препарат, — энкефалиназа (нейтральная эндопептидаза). Этот фермент разрушает эндогенные опиоидные пептиды — энкефалины, регулирующие секрецию воды и электролитов в кишечнике.

Ингибируя энкефалиназу, рацекадотрил повышает концентрацию энкефалинов в стенке кишечника. Это приводит к снижению гиперсекреции воды и электролитов в просвет кишки, не замедляя при этом перистальтику. Такой механизм называют антисекреторным, в отличие от антиперистальтического действия лоперамида.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер в терапевтических дозах, поэтому не вызывает центральных эффектов: не развивается привыкание, не возникает угнетение дыхания, не наблюдается эйфории.

¶Фармакокинетика

При почечной недостаточности выведение замедляется, что требует осторожности при назначении.

¶Показания и применение

Основное показание — острая диарея у взрослых и детей старше определённого возраста (в разных странах порог различается; детские формы выпускаются в виде порошка для приготовления суспензии). Препарат применяется как дополнение к регидратации — восполнению потерянной жидкости и электролитов, которое остаётся базовым элементом терапии диареи.

Рацекадотрил не является антибиотиком и не воздействует на причину инфекции. Он устраняет симптом — избыточную потерю жидкости, — но не заменяет этиотропного лечения при бактериальных и паразитарных инфекциях.

¶Формы выпуска

• капсулы для взрослых;
• таблетки;
• порошок для приготовления суспензии (детская форма).

Дозировка подбирается по возрасту и массе тела. Курс обычно короткий — до нескольких дней, поскольку при сохранении диареи более 2–3 суток требуется уточнение диагноза.

¶Противопоказания и нежелательные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам, при некоторых формах тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, а также в ряде случаев у детей раннего возраста.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• тошнота;
• запор;
• кожная сыпь;
• в редких случаях — ангионевротический отёк.

Поскольку препарат не угнетает перистальтику, риск задержки токсинов в кишечнике при инвазивных инфекциях считается ниже, чем у лоперамида, однако при лихорадке и примеси крови в стуле самолечение недопустимо.

¶Место среди антидиарейных средств

Антидиарейные препараты делятся на несколько групп:

1. Опиоидные агонисты (лоперамид, дифеноксилат) — замедляют перистальтику, действуют на опиоидные рецепторы.
2. Антисекреторные средства (рацекадотрил) — уменьшают секрецию, не влияя на моторику.
3. Адсорбенты (активированный уголь, смектит) — связывают токсины.
4. Пробиотики — восстанавливают микрофлору.

Дилаксо относится ко второй группе и позиционируется как средство, при котором диарея прекращается за счёт нормализации транспорта воды, а не за счёт «остановки» кишечника.

¶История и распространение

Рацекадотрил был синтезирован во Франции и впервые зарегистрирован в 1993 году. С тех пор он применяется в ряде стран Европы, Азии и Латинской Америки под разными торговыми названиями. В России и странах СНГ препарат встречается под наименованиями, среди которых присутствует и «Дилаксо». Оригинальный бренд — Tiorfan.

Клинические исследования показывают, что рацекадотрил сокращает объём стула и длительность диареи по сравнению с плацебо, а по эффективности сопоставим с лоперамидом при лучшем профиле безопасности в отношении центральных эффектов.

¶Ограничения и предостережения

Крайне важно понимать, что диарея — симптом, а не самостоятельное заболевание. Причины включают:

• вирусные инфекции (ротавирус, норовирус);
• бактериальные инфекции (сальмонелла, шигелла);
• паразитарные инвазии;
• пищевые отравления;
• побочное действие антибиотиков;
• хронические заболевания (воспалительные болезни кишечника, синдром раздражённого кишечника).

Симптоматическое средство не устраняет причину. При признаках обезвоживания, высокой температуре, крови в стуле, длительности диареи более двух суток необходимо обратиться к врачу. Особую осторожность следует проявлять у детей и пожилых людей, у которых обезвоживание развивается быстрее.

Рацекадотрил не предназначен для лечения хронической диареи без установленного диагноза и не заменяет оральные регидратационные растворы, которые остаются основой терапии.

¶Сравнение с лоперамидом

Выбор между препаратами определяется клинической ситуацией и решением врача.