Диклофенак: внутримышечное применение¶

Диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемый для купирования боли, воспаления и отёка. Выпускается в форме таблеток, капсул, гелей, мазей, суппозиториев и раствора для инъекций. Внутримышечное введение используют, когда требуется быстрое обезболивающее действие или когда приём препарата внутрь невозможен.

¶Общие сведения

Действующее вещество — диклофенак натрия. Механизм действия основан на неизбирательном угнетении ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что снижает синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления. Анальгезирующий эффект при внутримышечной инъекции развивается в течение 10–30 минут, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 20–60 минут.

Раствор для инъекций содержит 25 мг диклофенака натрия в 1 мл (ампулы по 3 мл — 75 мг). В состав также входят вспомогательные вещества: маннитол, натрия метабисульфит, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций. Точный состав зависит от производителя.

¶Показания к внутримышечному введению

Инъекционная форма предназначена для кратковременного применения при острых состояниях:

• обострение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита;
• острые приступы подагры;
• болевой синдром при травмах, послеоперационный период;
• почечная и печёночная колика (в сочетании с базисной терапией);
• выраженный вертеброгенный болевой синдром, люмбаго, ишиалгия;
• невралгии, миалгии, бурситы, тендовагиниты.

Внутримышечное введение оправдано, когда необходим быстрый эффект либо пероральный приём затруднён (тошнота, послеоперационное состояние).

¶Способ применения и дозы

Препарат вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Стандартная суточная доза для взрослых — 75 мг (одна ампула 3 мл) один раз в сутки. В тяжёлых случаях допускается введение 75 мг дважды в сутки с интервалом не менее 12 часов, но такая схема применяется не дольше 1–2 дней.

Длительность инъекционного курса обычно не превышает 2–5 дней. Далее, как правило, переходят на пероральные или местные формы. Максимальная суточная доза при любом пути введения — 150 мг.

Для пациентов пожилого возраста и при почечной недостаточности дозу снижают. Детям и подросткам до 18 лет инъекционная форма, как правило, не назначается.

¶Противопоказания

• гиперчувствительность к диклофенаку или другим НПВП (в том числе «аспириновая астма»);
• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• нарушения свёртываемости крови, геморрагический диатез;
• период после аортокоронарного шунтирования;
• беременность (III триместр), период грудного вскармливания;
• воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения;
• возраст до 18 лет.

¶Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, реже — эрозии и язвы, кровотечения. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, раздражительность. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия, отёки. Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, анафилактический шок. В месте инъекции — боль, жжение, редко абсцесс или некроз подкожной жировой клетчатки.

При длительном применении повышается риск нефротоксичности и гепатотоксичности, поэтому контроль показателей крови и функции печени и почек обязателен.

¶Особые указания и взаимодействие

Диклофенак не рекомендуется сочетать с другими НПВП, поскольку это усиливает побочные эффекты без прироста эффективности. Одновременный приём с антикоагулянтами (варфарин), антиагрегантами и глюкокортикоидами повышает риск кровотечений. Диуретики и ингибиторы АПФ на фоне диклофенака могут терять эффективность и усиливать нагрузку на почки. Препарат может ослаблять действие гипотензивных средств.

Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом при появлении головокружения и сонливости. Алкоголь усиливает гастротоксичность.

¶Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение, головная боль, шум в ушах, в тяжёлых случаях — судороги, нарушение функции почек. Специфического антидота нет, проводится симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка и приём сорбентов.

¶Условия хранения и отпуска

Раствор хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте, недоступном для детей. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Инъекционный диклофенак рассматривается как средство неотложной и краткосрочной помощи при остром болевом синдроме. Из-за риска системных побочных эффектов длительное внутримышечное введение не практикуется: после стихания острого периода пациента переводят на таблетки или местные формы. Назначение и дозировку определяет врач с учётом сопутствующих заболеваний и лекарственных взаимодействий.