Диклофенак в форме мази¶

Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы производных фенилуксусной кислоты, применяемое местно в виде мази, геля и кремов для symptomatic-терапии боли и воспаления. Мазь с диклофенаком относится к препаратам для наружного применения и используется преимущественно при заболеваниях опорно-двигательного аппарата и мягких тканей. Действующее вещество угнетает циклооксигеназу (ЦОГ) и снижает синтез простагландинов — медиаторов боли и воспаления — в месте нанесения.

¶Общая характеристика

Диклофенак (диклофенак натрия, реже диклофенак калия) — производное фенилуксусной кислоты, синтезирован в 1960-х годах швейцарской компанией Ciba-Geigy (ныне Novartis). Наряду с пероральными и инъекционными формами выпускается в виде мазей, гелей и трансдермальных пластырей. Мазь представляет собой мягкую лекарственную форму с жировой или эмульсионной основой, в отличие от геля, который имеет водно-спиртовую или водно-гелевую структуру и обычно быстрее впитывается.

Концентрация диклофенака в мазях, как правило, составляет 1 % (10 мг на 1 г), реже встречаются формы 2 % и 5 %. Объём упаковки — обычно тубы по 30, 50 или 100 г. Препарат отпускается без рецепта в большинстве стран, однако имеет ограничения по длительности применения.

¶Механизм действия

Диклофенак неселективно ингибирует циклооксигеназу — фермент, превращающий арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан. Угнетение ЦОГ-2 снижает воспалительную реакцию, отёк и болевую чувствительность в тканях. При нанесении на кожу лишь небольшая часть действующего вещества (порядка 5–10 %) проникает в системный кровоток, что существенно уменьшает риск системных побочных эффектов по сравнению с таблетками и инъекциями. Основное действие развивается локально — в подкожной жировой клетчатке, мышцах, сухожилиях и синовиальной жидкости суставов.

¶Показания к применению

Мазь с диклофенаком применяется при:

• мышечных болях и растяжениях, ушибах, спортивных травмах;
• воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартроз, ревматоидный артрит, подагра) — как вспомогательное средство;
• болях в спине, пояснице, шее (дорсопатии, остеохондроз);
• тендинитах, бурситах, эпикондилитах;
• невралгиях, миалгиях;
• отёках и воспалении после операций и травм.

Препарат не устраняет причину заболевания и применяется для симптоматического облегчения боли и воспаления.

¶Способ применения и дозировка

Мазь наносят тонким слоем на чистую неповреждённую кожу над областью воспаления 2–4 раза в сутки, слегка втирая. Разовая доза для взрослых — обычно 2–4 г (полоска мази длиной 4–8 см), суточная не должна превышать 15–16 г. Курс лечения без консультации врача не превышает 7–14 дней. После нанесения рекомендуется вымыть руки, если обрабатывалась не кисть. При повреждениях кожи, ранах, экземе наносить препарат нельзя.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Противопоказания включают:

• повышенную чувствительность к диклофенаку и другим НПВС (в том числе «аспириновую» астму);
• нарушение целостности кожных покровов в месте нанесения;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (обычно до 6–12 лет в зависимости от формы);
• тяжёлые заболевания печени, почек, сердца в стадии декомпенсации — с осторожностью.

Местные нежелательные реакции: покраснение, зуд, жжение, сыпь, сухость кожи, редко — фотосенсибилизация. При длительном нанесении на большие площади возможны системные эффекты, характерные для НПВС: диспепсия, головная боль, головокружение, аллергические реакции. При появлении выраженных симптомов применение прекращают.

¶Особенности и сравнение форм

Мазь предпочтительна при необходимости длительного воздействия и для сухой кожи; гель — при острых болях и травмах, когда важен быстрый эффект. Терапевтическая эквивалентность разных форм не всегда подтверждена клинически, что связано с различиями в проникновении через кожу.

¶Взаимодействие и меры предосторожности

Одновременное наружное применение диклофенака с другими местными НПВС не рекомендуется из-за риска суммарной токсичности. При сочетании с пероральными НПВС, антикоагулянтами, антиагрегантами, глюкокортикоидами и некоторыми антигипертензивными средствами повышается вероятность системных нежелательных реакций, хотя при наружном применении этот риск ниже. Следует избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки, а также длительного пребывания на солнце обработанных участков.

¶Значение и доступность

Диклофенак входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Наружные формы выпускаются под множеством торговых наименований и как дженерики, что делает их доступными и широко применяемыми в амбулаторной практике, спортивной медицине и самопомощи при бытовых травмах. Препарат остаётся одним из наиболее часто назначаемых местных НПВС наряду с ибупрофеном, кетопрофеном и нимесулидом.