Диферелин — препарат трипторелин¶

Диферелин — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ) трипторелина. Выпускается в форме лиофилизата для приготовления суспензии для внутримышечного и подкожного введения, а также в виде раствора. Применяется преимущественно в онкологии, гинекологии и при лечении гормонозависимых состояний. Действующее вещество — трипторелин (трипторелина ацетат).

¶Действующее вещество и механизм действия

Трипторелин — синтетический декапептид, структурный аналог природного гонадотропин-рилизинг-гормона (ГнРГ), вырабатываемого гипоталамусом. Природный ГнРГ стимулирует гипофиз к выработке лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, которые, в свою очередь, регулируют работу половых желёз.

Механизм действия трипторелина основан на феномене десенситизации рецепторов гипофиза. При постоянном введении препарата (в отличие от пульсирующей естественной секреции ГнРГ) рецепторы гипофиза теряют чувствительность к гормону. Это приводит к снижению выработки ЛГ и ФСГ, а следовательно — к подавлению синтеза половых гормонов: эстрогенов у женщин и тестостерона у мужчин. Такой эффект называют медикаментозной кастрацией или гормональной блокадой.

В первые дни применения возможно кратковременное повышение уровня половых гормонов (эффект «вспышки»), что учитывается при назначении.

¶Показания к применению

¶В онкологии

• Рак предстательной железы — гормонозависимые формы у мужчин, в том числе в качестве паллиативной терапии.
• Рак молочной железы — у женщин в пременопаузе при гормонозависимых опухолях.

¶В гинекологии

• Эндометриоз — для подавления роста эндометриоидных очагов.
• Миома матки — уменьшение размеров узлов перед оперативным вмешательством.
• Синдром поликистозных яичников — в составе комплексной терапии.
• Бесплодие — в протоколах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) для контроля овуляции и предотвращения преждевременного выхода яйцеклетки.

¶В педиатрии

• Преждевременное половое созревание у детей — для приостановки раннего развития вторичных половых признаков.

¶Формы выпуска и способ применения

Препарат вводится медицинским персоналом. Дозировка и схема зависят от заболевания: при ЭКО применяются ежедневные подкожные инъекции, при онкологических заболеваниях — пролонгированные формы с введением раз в 1–3 месяца.

¶Противопоказания

• Беременность и период лактации.
• Повышенная чувствительность к трипторелину или компонентам препарата.
• Гормонально-независимые опухоли.
• Поликистоз яичников в отсутствие подтверждённого диагноза.
• Детский возраст (кроме лечения преждевременного полового созревания).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с гормональной блокадой:

• У женщин: приливы, сухость влагалища, снижение либидо, головные боли, изменения настроения, остеопороз при длительном применении.
• У мужчин: приливы, снижение потенции, уменьшение мышечной массы, остеопороз.
• Общие: аллергические реакции в месте инъекции, тошнота, нарушение сна, депрессивные состояния.

При длительном применении требуется контроль минеральной плотности костной ткани.

¶Особые указания

Препарат отпускается по рецепту. Лечение проводится под наблюдением врача-онколога, гинеколога или эндокринолога. Перед началом терапии у женщин репродуктивного возраста исключается беременность. При лечении бесплодия методом ЭКО контроль овуляции осуществляется с помощью ультразвукового мониторинга и определения уровня гормонов.

¶Аналоги и место в терапии

К группе аналогов ГнРГ относятся лейпрорелин, гозерелин, бусерелин, нафарелин. Выбор конкретного препарата определяется заболеванием, необходимой длительностью действия и переносимостью. Диферелин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Ссылки

• Трипторелин
• Гонадотропин-рилизинг-гормон
• Эндометриоз
• Рак предстательной железы
• Экстракорпоральное оплодотворение