Диафлекс — препарат для лечения остеоартроза¶

Диафлекс — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества диацереин (diacerein), применяемого преимущественно для симптоматического лечения остеоартроза. Выпускается в форме капсул по 50 мг; в аптечной сети встречается также под названием «Диафлекс Ромфарм». Относится к группе медленно действующих симптоматических средств при остеоартрозе (SYSADOA) и не является нестероидным противовоспалительным препаратом в строгом смысле, хотя обладает противовоспалительной активностью.

¶Действующее вещество

Диацереин — производное антрахинона, по химической структуре близок к реину, который образуется при его метаболизме в организме. Молекулярная масса диацереина составляет около 368,3 г/моль. В одной капсуле содержится 50 мг диацереина; эта дозировка является стандартной для препаратов данной группы. Помимо действующего вещества, в состав входят вспомогательные компоненты — наполнители, антислёживающие агенты и вещества, обеспечивающие стабильность капсульной массы; их перечень зависит от конкретного производителя.

¶Механизм действия

Диацереин и его активный метаболит реин влияют на несколько звеньев патогенеза остеоартроза:

• подавляют активность интерлейкина-1β — одного из ключевых медиаторов воспаления и деградации хряща;
• угнетают синтез металлопротеиназ, разрушающих коллаген и протеогликаны хрящевой ткани;
• стимулируют выработку протеогликанов и гиалуроновой кислоты хондроцитами;
• модулируют активность фактора некроза опухоли α и других цитокинов.

Эффект развивается постепенно: заметное облегчение боли обычно наступает через 2–4 недели приёма, а полное действие — спустя 4–6 недель. Именно поэтому диацереин относят к «медленным» препаратам, а не к средствам неотложной помощи.

¶Показания

Основное показание — первичный и вторичный остеоартроз (артроз) различной локализации: коленных, тазобедренных суставов, суставов кистей. Препарат применяют как при наличии умеренного болевого синдрома, так и в качестве базисной терапии, позволяющей снизить потребность в нестероидных противовоспалительных средствах. В ряде стран диацереин зарегистрирован также при других дегенеративно-дистрофических заболеваниях суставов, однако формулировки показаний различаются в зависимости от национальных регуляторных требований.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых: 50 мг (одна капсула) один раз в сутки во время еды. При хорошей переносимости дозу иногда увеличивают до 100 мг в сутки — по 50 мг дважды в день. Капсулы принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса определяет врач; типичная продолжительность непрерывного приёма составляет от нескольких недель до нескольких месяцев, после чего возможен повторный курс. Из-за особенностей выведения препарат обычно назначают с осторожностью пациентам старшего возраста.

¶Противопоказания и ограничения

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к диацереину или компонентам капсулы;
• воспалительные заболевания кишечника в активной фазе (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
• кишечная непроходимость, выраженные нарушения функции печени и почек;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет) — из-за отсутствия данных о безопасности.

В ряде стран регуляторы ограничивали применение диацереина у пациентов с уже существующими заболеваниями печени и рекомендовали контроль печёночных ферментов до и во время лечения.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: диарея, боли в животе, тошнота, учащённая дефекация. Именно диарея чаще всего вынуждает снижать дозу или отменять препарат. Реже отмечаются изменения цвета мочи (от жёлтого до коричневого — следствие метаболизма антрахинонов, не является опасным), кожные реакции, повышение активности трансаминаз. При появлении выраженной диареи или признаков поражения печени приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Место в терапии остеоартроза

Диацереин рассматривается как альтернатива или дополнение к другим SYSADOA, таким как хондроитина сульфат и глюкозамина сульфат. В клинических рекомендациях он занимает позицию препарата с умеренной, но отсроченной симптоматической эффективностью и потенциальным структурно-модифицирующим действием, которое, однако, остаётся предметом дискуссий. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств, диацереин не оказывает быстрого обезболивающего эффекта, но реже вызывает гастропатии, что важно для пациентов с риском поражения желудка. Сравнительные исследования демонстрируют сопоставимость его действия с некоторыми НПВС при длительном приёме, но с иным профилем безопасности.

¶Формы выпуска и аналоги

Помимо капсул 50 мг, диацереин выпускается в дозировке 50 мг в форме капсул с модифицированным высвобождением у ряда производителей. Препарат известен под торговыми названиями «Диафлекс», «Диафлекс Ромфарм», «Диацереин», «Артродарин» и другими — в зависимости от страны и компании-изготовителя. Все они содержат одно и то же действующее вещество, а различия касаются вспомогательных компонентов и формы выпуска.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Капсулы хранят в оригинальной упаковке, в защищённом от света и влаги месте, при температуре, указанной производителем (как правило, не выше 25 °C). Срок годности обычно составляет 2–3 года; по его истечении применять препарат нельзя. Самостоятельное назначение и изменение дозировки недопустимы — решение о начале, продолжительности и отмене терапии принимает лечащий врач с учётом сопутствующих заболеваний и принимаемых лекарств.