Дезлоратадин-АКОС антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин-АКОС — антигистаминный лекарственный препарат системного действия, содержащий в качестве активного вещества дезлоратадин. Относится к фармакологической группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов третьего поколения (по другой распространённой классификации — второго поколения). Выпускается российской фармацевтической компанией «Синтез» (АО «Синтез», входит в группу «Биннофарм Групп»). Применяется для устранения симптомов аллергических заболеваний, в первую очередь сезонного и круглогодичного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы.

¶Общие сведения

Дезлоратадин-АКОС представлен в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, для приёма внутрь. Дозировка, как правило, составляет 5 мг активного вещества в одной таблетке. Препарат относится к рецептурным или безрецептурным средствам в зависимости от конкретной регистрационной позиции в стране обращения; в России дезлоратадин в такой дозировке обычно отпускается по рецепту либо как средство безрецептурного отпуска согласно инструкции производителя.

Название образовано по стандартной для российской фармацевтической отрасли схеме: международное непатентованное наименование (МНН) действующего вещества плюс сокращённое обозначение предприятия-изготовителя — «АКОС» (Акционерное Курганское Общество Синтез, историческое наименование производственной площадки). Такая номенклатура позволяет отличать воспроизведённый (дженериковый) препарат от оригинального и от аналогов других производителей.

¶Действующее вещество

Дезлоратадин — это первичный активный метаболит лоратадина. При попадании лоратадина в организм человека он в значительной степени превращается в дезлоратадин, который и обеспечивает основное противоаллергическое действие. Именно поэтому дезлоратадин был выделен в самостоятельное лекарственное вещество: он позволяет достичь эффекта без метаболической нагрузки, связанной с превращением лоратадина.

Механизм действия основан на селективной блокаде периферических H1-гистаминовых рецепторов. Дезлоратадин связывается с рецепторами и препятствует действию гистамина — медиатора, который выделяется тучными клетками при аллергической реакции и вызывает зуд, отёк, расширение сосудов, повышенную секрецию слизи. Подавление этих эффектов приводит к уменьшению выраженности симптомов аллергии.

Ключевая особенность дезлоратадина — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер. Благодаря этому препарат в терапевтических дозах практически не вызывает сонливости, что отличает его от антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин и другие), для которых седативный эффект характерен.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут — 3 часа. Приём пищи существенного влияния на биодоступность не оказывает. Связывание с белками плазмы составляет порядка 83–87 %.

Метаболизм дезлоратадина изучен недостаточно полно; часть вещества выводится в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около 20–30 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно почками и через кишечник. У пациентов с нарушением функции почек возможно увеличение концентрации препарата в плазме, что требует осторожности при применении.

¶Показания к применению

Дезлоратадин-АКОС применяется при следующих состояниях:

• сезонный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение, покраснение глаз);
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие высыпания неясного происхождения);
• в ряде случаев — при других аллергических состояниях по назначению врача.

Препарат уменьшает выраженность как назальных, так и глазных симптомов, а также общих проявлений аллергии, включая зуд и кожные реакции.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К основным противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к дезлоратадину или вспомогательным компонентам таблетки, а также детский возраст младше установленного инструкцией порога (обычно до 12 лет для данной лекарственной формы, если не указано иное).

С осторожностью препарат применяют при тяжёлых нарушениях функции печени и почек, при беременности и в период грудного вскармливания — только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности применения у беременных ограничены, поэтому самостоятельное использование не рекомендуется.

¶Побочные эффекты

В клинических исследованиях дезлоратадин демонстрировал благоприятный профиль безопасности. Наиболее часто отмечаются:

Частота нежелательных реакций в целом сопоставима с плацебо. Серьёзные побочные эффекты встречаются редко. При появлении выраженных или необычных реакций следует обратиться к врачу.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых и детей старшего возраста — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки, независимо от приёма пищи, желательно в одно и то же время. Длительность курса определяется врачом в зависимости от характера и течения аллергического заболевания: при сезонном рините — на период обострения, при круглогодичном — по показаниям. Превышение рекомендованной дозы не повышает эффективность и увеличивает риск нежелательных реакций.

¶Место среди аналогов

Дезлоратадин выпускается многими производителями под различными торговыми наименованиями, среди которых оригинальный препарат и многочисленные дженерики. Дезлоратадин-АКОС относится к воспроизведённым лекарственным средствам и по действующему веществу, дозировке и показаниям соответствует другим препаратам дезлоратадина. Выбор конкретного торгового наименования обычно определяется доступностью в аптечной сети, ценой и назначением врача; терапевтическая эквивалентность дженериков подтверждается процедурой государственной регистрации.

К близким по действию средствам относятся другие антигистаминные препараты: цетиризин, левоцетиризин, фексофенадин, лоратадин. Все они блокируют H1-рецепторы, но различаются по фармакокинетике, выраженности седативного эффекта и скорости наступления действия.

¶Хранение и условия отпуска

Препарат хранят в оригинальной упаковке в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия отпуска из аптек определяются инструкцией по медицинскому применению и регистрационными документами. По истечении срока годности использование не допускается.

¶Значение

Появление доступных воспроизведённых препаратов дезлоратадина, включая Дезлоратадин-АКОС, расширило доступность современной неседативной антигистаминной терапии для пациентов с аллергическими заболеваниями. Аллергический ринит и крапивница относятся к широко распространённым состояниям, поэтому наличие нескольких конкурирующих дженериков влияет на стоимость лечения и выбор препарата в клинической практике.