Дезал — антигистаминный препарат¶

Дезлоратадин — антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-рецепторов гистамина. Выпускается под торговым наименованием Дезал (лат. Desal) рядом фармацевтических компаний; действующее вещество — дезлоратадин. Применяется для устранения симптомов аллергических реакций: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, чихания, заложенности носа и слезотечения. Относится к группе неседативных антигистаминных средств, то есть в терапевтических дозах практически не вызывает сонливости.

¶Общая характеристика

Дезлоратадин является активным метаболитом лоратадина — препарата, известного с 1980-х годов. При попадании в организм лоратадин в печени превращается в дезлоратадин, который и обеспечивает основной противоаллергический эффект. Это позволило создать лекарство, действующее в меньших дозах и с более предсказуемым результатом.

Препарат блокирует H1-гистаминовые рецепторы, расположенные в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях, тем самым препятствуя развитию отёка, расширению сосудов и зуда, которые вызывает гистамин — ключевой медиатор аллергического воспаления. Дополнительно дезлоратадин подавляет высвобождение провоспалительных цитокинов и снижает адгезию молекул, участвующих в миграции эозинофилов.

¶Формы выпуска

Дезал производится в нескольких лекарственных формах:

• Таблетки — основная форма, покрытая оболочкой, обычно по 5 мг дезлоратадина;
• Сироп — для детей и пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток;
• Капли — применяются в педиатрической практике.

Таблетка принимается внутрь независимо от приёма пищи. Действие развивается в течение 30 минут после приёма и сохраняется около 24 часов, что позволяет ограничиться однократным приёмом в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

Препарат применяется как для лечения уже возникших симптомов, так и в ряде случаев — профилактически, перед предполагаемым контактом с аллергеном (например, в сезон цветения).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь дезлоратадин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 30 минут. Биодоступность высокая, приём пищи существенно не влияет на всасывание. Связь с белками плазмы составляет около 83–87 %.

Метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450, однако в отличие от многих других препаратов не является ни ингибитором, ни индуктором этих ферментов, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения составляет около 27 часов. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Дозировка

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет — 5 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Для детей от 6 до 11 лет — 2,5 мг в сутки. Детям от 1 до 5 лет обычно назначают сироп или капли в соответствующей дозировке.

При нарушении функции печени тяжёлой степени препарат применяют с осторожностью, при почечной недостаточности тяжёлой степени может потребоваться коррекция режима дозирования. Данные о безопасности применения при беременности ограничены, поэтому назначение возможно только при явном преобладании пользы над риском. На период грудного вскармливания приём согласовывается с врачом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Дезлоратадин относится к относительно безопасным препаратам. Наиболее частые нежелательные реакции:

• повышенная утомляемость;
• сухость во рту;
• головная боль;
• тошнота;
• в редких случаях — тахикардия, повышение активности печёночных ферментов, аллергические реакции на сам препарат.

В отличие от антигистаминных средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), дезлоратадин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому практически не вызывает седации и сонливости, не снижает скорость психомоторных реакций и не усиливает действие алкоголя в той мере, как препараты старого поколения. Тем не менее при управлении транспортом следует учитывать индивидуальную реакцию.

Противопоказания:

• гиперчувствительность к дезлоратадину или компонентам препарата;
• детский возраст до 1 года (для некоторых форм);
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (для таблеток с лактозой);
• тяжёлая почечная недостаточность — с осторожностью.

¶Место среди антигистаминных средств

Дезлоратадин входит в число наиболее назначаемых антигистаминных препаратов второго поколения наряду с цетиризином, фексофенадином, левоцетиризином и лоратадином. Его преимущества — быстрое начало действия, длительный эффект, отсутствие выраженной сонливости и минимальное взаимодействие с другими лекарствами. К недостаткам можно отнести относительно высокую стоимость по сравнению с лоратадином и отсутствие инъекционных форм, что ограничивает применение при острых тяжёлых состояниях (анафилактический шок, отёк Квинке), где требуются системные глюкокортикостероиды и адреналин.

Препарат не предназначен для купирования неотложных состояний и не заменяет элиминацию аллергена — основного способа борьбы с аллергией. Он лишь устраняет симптомы, поэтому применяется в комплексе с другими мерами: ограничением контакта с аллергеном, барьерными средствами, при необходимости — аллерген-специфической иммунотерапией.

¶Особые указания

Дезал в форме таблеток содержит лактозу, что важно учитывать пациентам с лактазной недостаточностью. Сироп может содержать сахарозу или её заменители, что существенно для больных сахарным диабетом. Перед началом приёма при беременности, в период лактации, а также при наличии хронических заболеваний печени или почек необходима консультация врача. Самостоятельное превышение дозы не повышает эффективность, но увеличивает риск побочных реакций.

Отпускается по рецепту либо без рецепта — в зависимости от законодательства конкретной страны и формы выпуска.