Десенекс — лекарственный препарат декскетопрофен¶

Десенекс — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является декскетопрофен (декскетопрофена трометамол). Относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) и применяется преимущественно для купирования острой боли различного происхождения. Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, а также в некоторых странах — в форме таблеток и геля для наружного применения. Права на торговую марку принадлежат фармацевтической компании Menarini Group; препарат зарегистрирован в ряде стран Европы, Азии и Латинской Америки.

¶Действующее вещество

Декскетопрофен представляет собой правовращающий энантиомер кетопрофена — одного из классических НПВС производных пропионовой кислоты. Химически это (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил)пропионовая кислота; в лекарственной форме используется её соль — трометамол. Благодаря энантиомерной чистоте декскетопрофен обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие при вдвое меньшей дозе по сравнению с рацемическим кетопрофеном, что связано с более высокой аффинностью S-формы к ферменту циклооксигеназе.

Механизм действия типичен для НПВС: подавление активности циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижение синтеза простагландинов, что приводит к уменьшению воспаления, боли и отёка. Декскетопрофен обладает выраженным анальгетическим эффектом и умеренным жаропонижающим действием.

¶Формы выпуска и состав

Основная форма, под которой препарат наиболее известен, — прозрачный раствор для инъекций. Концентрация декскетопрофена трометамола составляет 25 мг/мл или 50 мг/мл в ампулах по 2 мл. Вспомогательные компоненты могут включать этанол, натрия хлорид, натрия гидроксид и воду для инъекций. В ряде стран зарегистрированы таблетки по 25 мг и гель для наружного применения с концентрацией 12,5 мг/г.

¶Показания к применению

Препарат предназначен для краткосрочного лечения болевого синдрома средней и высокой интенсивности:

• послеоперационная боль;
• острая боль при травмах и переломах;
• почечная и желчная колика;
• боли в спине и мышцах;
• альгодисменорея;
• зубная боль (в таблетированной форме).

Инъекционная форма применяется, как правило, в стационарных и неотложных условиях, когда необходим быстрый обезболивающий эффект. Курс лечения обычно ограничивается двумя-тремя сутками с последующим переходом на пероральные формы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Как и другие НПВС, декскетопрофен имеет широкий перечень ограничений:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• тяжёлая сердечная, печёночная и почечная недостаточность;
• бронхиальная астма, спровоцированная приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (третий триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена).

С осторожностью препарат назначают пожилым пациентам, при артериальной гипертензии, сахарном диабете, а также при одновременном приёме антикоагулянтов, глюкокортикоидов и других НПВС. Внутримышечное введение требует соблюдения правил асептики; внутривенное введение возможно только медленно, струйно или капельно.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, боли в животе, диспепсия, реже — эрозии и кровотечения. Возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, повышение артериального давления, отёки, кожные высыпания. В редких случаях отмечаются анафилактические реакции, нарушения функции почек и печени, изменения картины крови. При появлении признаков серьёзных побочных эффектов введение препарата прекращают.

¶Взаимодействие с другими лекарствами

Декскетопрофен усиливает действие антикоагулянтов и антиагрегантов, повышая риск кровотечений. Совместное применение с другими НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, не рекомендуется. Препарат может снижать эффективность диуретиков и гипотензивных средств, а также повышать концентрацию лития и метотрексата в крови. При сочетании с глюкокортикоидами возрастает риск изъязвления слизистой оболочки желудка.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 20–30 минут, после внутривенного — немедленно. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100 %. Связь с белками плазмы высокая — около 99 %. Метаболизм происходит в печени путём глюкуронирования; выводится преимущественно почками. Период полувыведения составляет около 1–2,7 часа, что позволяет при необходимости повторять введение через 6–8 часов.

¶История и регулирование

Декскетопрофен был синтезирован в 1990-х годах и впервые зарегистрирован в Европе в 2002 году под торговым наименованием Dexalgin. Препарат Десенекс выпускается компанией Menarini и её дочерними структурами в разных странах. В России и ряде государств СНГ он зарегистрирован как рецептурное средство. Отпуск из аптек производится только по назначению врача. Данные о безопасности препарата периодически пересматриваются регуляторными органами, в частности Европейским агентством по лекарственным средствам, в рамках общих обзоров по классу НПВС.

¶Место среди анальгетиков

Декскетопрофен занимает нишу инъекционных неопиоидных анальгетиков для купирования острой боли в условиях стационара и скорой помощи. По эффективности он сопоставим с кеторолаком и диклофенаком, но благодаря энантиомерной чистоте позволяет использовать меньшие дозы. При этом, как и все НПВС, он не лишён рисков со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы, что требует взвешенного назначения и учёта сопутствующих заболеваний у пациента.