Дексаметазон буфус — лекарственный препарат¶

Дексаметазон буфус — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида дексаметазона, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Буфус» (ООО «Буфус»). Препарат применяется в форме раствора для инъекций и предназначен для парентерального введения при состояниях, требующих быстрого достижения противовоспалительного, противоаллергического, иммуносупрессивного и противошокового эффекта. Относится к группе системных кортикостероидов.

¶Действующее вещество

Действующим веществом является дексаметазон — фторированный глюкокортикостероид, синтезированный в 1957 году. По химической структуре это 9α-фтор-16α-метилпреднизолон. По сравнению с гидрокортизоном дексаметазон обладает примерно в 25–30 раз более выраженной противовоспалительной активностью и минимальной минералокортикоидной активностью, что снижает риск задержки натрия и воды.

Механизм действия связан со связыванием с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами, подавлением синтеза медиаторов воспаления (простагландинов, лейкотриенов, цитокинов), стабилизацией мембран лизосом и снижением проницаемости капилляров. В больших дозах препарат угнетает высвобождение адренокортикотропного гормона и кортизола.

¶Форма выпуска и состав

«Дексаметазон буфус» выпускается в виде прозрачного бесцветного или слегка желтоватого раствора для инъекций в ампулах. Концентрация действующего вещества — обычно 4 мг/мл (в 1 мл раствора содержится 4 мг дексаметазона натрия фосфата). Вспомогательные компоненты могут включать натрия гидроксид, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, воду для инъекций. Ампулы объёмом 1 или 2 мл упакованы в контурные ячейковые упаковки.

¶Фармакокинетика

При внутривенном введении эффект развивается в течение нескольких минут, при внутримышечном — через 8–12 часов. Биодоступность при внутримышечном введении близка к 100 %. Период полувыведения составляет около 3–4 часов, биологический период действия — 36–72 часа. Дексаметазон метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Препарат проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

¶Показания к применению

Препарат применяется при широком спектре состояний:

• эндокринные нарушения (недостаточность коры надпочечников, врождённая гиперплазия надпочечников);
• ревматические и аутоиммунные заболевания (ревматоидный артрит, системная красная волчанка, васкулиты);
• аллергические реакции тяжёлого течения (анафилактический шок, отёк Квинке, бронхиальная астма в период обострения);
• отёк головного мозга, в том числе при опухолях и черепно-мозговой травме;
• шоковые состояния, не поддающиеся стандартной терапии;
• гематологические заболевания (тромбоцитопеническая пурпура, гемолитическая анемия);
• воспалительные и дегенеративные заболевания суставов.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при системных грибковых инфекциях, активных вирусных и бактериальных процессах без адекватной антимикробной терапии, при иммунодефицитных состояниях вакцинного происхождения. С осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, остеопорозе, глаукоме, туберкулёзе, беременности и в период лактации.

¶Побочные эффекты

Длительное применение или высокие дозы могут вызывать:

• гипергликемию, повышение артериального давления;
• задержку жидкости, гипокалиемию;
• угнетение функции надпочечников;
• остеопороз, мышечную слабость;
• повышение внутриглазного давления, катаракту;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта;
• снижение иммунитета и обострение инфекций;
• нарушения менструального цикла, изменения настроения, бессонницу.

При резкой отмене после длительного применения возможен синдром отмены.

¶Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния и массы тела пациента. Взрослым обычно назначают от 4 до 20 мг в сутки; при шоковых состояниях — до 20–30 мг, при отёке мозга — до 10 мг внутривенно, затем по 4 мг каждые 6 часов. Детям дозу рассчитывают по массе тела. Препарат вводится внутривенно струйно или капельно, внутримышечно, возможно внутрисуставное введение.

При длительной терапии необходим контроль уровня глюкозы, электролитов, артериального давления, состояния костной ткани и глаз. Отмену проводят постепенно, снижая дозу.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Дексаметазон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, снижает эффективность вакцин и диуретиков. Совместное применение с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск язвообразования, с рифампицином и фенитоином — снижает концентрацию дексаметазона в крови. Индукторы микросомальных ферментов печени ускоряют метаболизм препарата.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности обычно составляет 2–3 года. Отпускается по рецепту врача. Замороженный раствор к применению не пригоден.

¶Положение на рынке

«Буфус» — российская фармацевтическая компания, специализирующаяся на выпуске стерильных растворов для инъекций. Препарат «Дексаметазон буфус» входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП), что подразумевает государственное регулирование цен. Аналоги с тем же действующим веществом выпускаются рядом других производителей, как в России, так и за рубежом.