Дапоксетин: препарат для лечения преждевременной эякуляции¶

Дапоксетин — лекарственное средство класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, применяемое для лечения преждевременной эякуляции у мужчин. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь под торговыми наименованиями, наиболее известное из которых — Прилиджи. Относится к рецептурным препаратам; в ряде стран, включая Россию, отпускается только по назначению врача.

¶Химическая природа и механизм действия

По химической структуре дапоксетин представляет собой гидрохлорид (S)-N,N-диметил-α-[2-(1-нафталенилокси)этил]бензолметанамина. Молекулярная масса составляет около 341,9 г/моль (в форме гидрохлорида). Вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, достигая максимальной концентрации в плазме крови примерно через 1–2 часа после приёма.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата серотонина в нейронах центральной нервной системы. Повышение концентрации серотонина в синаптической щели удлиняет время наступления эякуляции за счёт усиления тормозного влияния на соответствующие рефлекторные центры. В отличие от антидепрессантов того же класса, дапоксетин обладает коротким периодом полувыведения — около 1,5–2 часов — и не предназначен для постоянного приёма: его используют ситуационно, за 1–3 часа до предполагаемого полового акта.

¶История разработки

Препарат был создан в ходе исследований антидепрессантов. Изначально соединение изучалось как потенциальный антидепрессант, однако в клинических испытаниях был выявлен побочный эффект в виде задержки эякуляции. Это побудило разработчиков переориентировать вещество на лечение преждевременной эякуляции.

Производителем выступила американская фармацевтическая компания Eli Lilly. В 2009 году Европейское агентство по лекарственным средствам одобрило применение дапоксетина в странах Евросоюза. В 2013 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) также выдало разрешение на его использование. В России препарат зарегистрирован и доступен по рецепту.

¶Показания и применение

Основное показание — преждевременная эякуляция у взрослых мужчин старше 18 лет. Под этим расстройством понимают эякуляцию, наступающую в течение примерно одной минуты после начала полового акта, а также невозможность отсрочить её и связанный с этим дистресс.

Препарат принимают перорально, обычно в дозировке 30 или 60 мг однократно перед половым актом. Таблетку рекомендуется запивать водой. Частота приёма не должна превышать одного раза в сутки. Дозу подбирает врач с учётом индивидуальной переносимости и эффективности.

¶Побочные эффекты и ограничения

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• тошнота;
• головокружение;
• головная боль;
• сухость во рту;
• повышенная потливость;
• сонливость;
• диарея;
• бессонница.

Серьёзные нежелательные явления включают обмороки, ортостатическую гипотензию и изменения настроения. Препарат несовместим с некоторыми лекарствами: ингибиторами моноаминоксидазы, тиоридазином, рядом противогрибковых и антибактериальных средств, что связано с риском удлинения интервала QT на электрокардиограмме.

Противопоказания охватывают тяжёлые заболевания печени, сердечную недостаточность, склонность к обморокам, одновременный приём определённых психотропных препаратов. Не рекомендуется сочетать дапоксетин с алкоголем, поскольку это усиливает сонливость и нейровегетативные реакции.

¶Правовой статус

Дапоксетин относится к рецептурным препаратам. В России он не включён в перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю, однако бесконтрольный приём без назначения врача сопряжён с рисками для здоровья. В ряде стран продажа осуществляется строго по рецепту.

¶Место среди аналогов

Помимо дапоксетина, для лечения преждевременной эякуляции применяют другие подходы: местные анестетики (лидокаин, прилокаин), поведенческие методики, а также некоторые антидепрессанты класса СИОЗС, используемые не по прямому назначению. Отличительная особенность дапоксетина — короткий период действия и ситуативный приём, что делает его удобным для эпизодического использования.

¶Научные данные

Эффективность препарата подтверждена в многочисленных рандомизированных контролируемых исследованиях. Показано, что приём 30 и 60 мг увеличивает среднее время до эякуляции в несколько раз по сравнению с плацебо. При этом эффект носит дозозависимый характер, а частота побочных реакций также возрастает с увеличением дозы. Метаанализы подтверждают статистически значимое превосходство над плацебо, однако часть пациентов прекращает приём из-за непереносимости.

¶Ограничения и предостережения

Дапоксетин не предназначен для постоянного применения и не лечит сопутствующие психологические или урологические нарушения. Его нельзя рассматривать как средство, повышающее либидо или улучшающее эректильную функцию. Самолечение без диагностики может маскировать другие заболевания. Перед началом приёма необходима консультация специалиста, а также оценка сердечно-сосудистого риска и лекарственных взаимодействий.