Брилинта 90 мг: антиагрегантный препарат¶

Брилинта (международное непатентованное наименование — тикагрелор) — антиагрегантный лекарственный препарат, применяемый для профилактики тромботических осложнений у пациентов с острым коронарным синдромом и после перенесённого инфаркта миокарда. Таблетки дозировкой 90 мг являются стандартной «нагрузочной» и поддерживающей формой выпуска, предназначенной для приёма внутрь. Препарат относится к классу обратимых антагонистов рецепторов P2Y12, блокирующих агрегацию тромбоцитов.

¶Действующее вещество и механизм действия

Действующее вещество — тикагрелор, производное циклопентилтриазолопиримидина. В отличие от тиенопиридинов (клопидогрел, прасугрел), тикагрелор связывается с рецептором P2Y12 тромбоцитов обратимо и не требует метаболической активации ферментами печени. Это обеспечивает более быстрое начало действия и более предсказуемый эффект.

Механизм действия: тикагрелор блокирует P2Y12-рецепторы на поверхности тромбоцитов, препятствуя связыванию с ними аденозиндифосфата (АДФ). В результате подавляется активация комплекса гликопротеина IIb/IIIa и снижается агрегация тромбоцитов. Дополнительно препарат тормозит обратный захват аденозина клетками, что может усиливать коронарный кровоток.

¶Формы выпуска и дозировка

Таблетки выпускаются в дозировках 60 мг и 90 мг. Форма 90 мг применяется:

• в качестве нагрузочной дозы при остром коронарном синдроме — обычно 180 мг (две таблетки) однократно;
• в качестве поддерживающей терапии — по 90 мг два раза в сутки в первый год лечения.

Дозировка 60 мг предназначена преимущественно для длительной поддерживающей терапии после первого года. Таблетки покрыты оболочкой, имеют круглую форму; приём возможен независимо от еды.

¶Показания к применению

Основные показания:

• острый коронарный синдром (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без подъёма и с подъёмом сегмента ST);
• профилактика атеротромботических событий у пациентов с перенесённым инфарктом миокарда;
• профилактика тромбозов у пациентов с ишемической болезнью сердца и высоким риском.

Препарат обычно назначают в комбинации с ацетилсалициловой кислотой (двойная антиагрегантная терапия).

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь тикагрелор быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5 часа. Биодоступность составляет около 36 %. Метаболизируется преимущественно в печени с участием фермента CYP3A4. Период полувыведения — около 7 часов для активного вещества и около 9 часов для основного метаболита. Выводится главным образом через кишечник и почки.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относят:

• повышенную чувствительность к тикагрелору;
• активное патологическое кровотечение;
• внутричерепное кровоизлияние в анамнезе;
• тяжёлую печёночную недостаточность;
• одновременный приём мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола, кларитромицина).

С осторожностью применяют при склонности к кровотечениям, недавних хирургических вмешательствах, бронхиальной астме и подагре (препарат может повышать уровень мочевой кислоты).

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• кровотечения различной локализации (носовые, желудочно-кишечные, гематомы);
• одышка (диспноэ) — встречается чаще, чем при приёме клопидогрела;
• повышение уровня мочевой кислоты;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, диарея.

При появлении выраженной одышки или признаков кровотечения требуется консультация врача.

¶Взаимодействия

Тикагрелор метаболизируется через CYP3A4, поэтому его концентрация меняется при совместном приёме с другими лекарствами:

Не рекомендуется одновременный приём с дозами ацетилсалициловой кислоты выше 100 мг в сутки.

¶Клиническое значение

Тикагрелор изучался в крупных исследованиях, в частности в программе PLATO, где показал снижение частоты сердечно-сосудистых событий по сравнению с клопидогрелом у пациентов с острым коронарным синдромом. Это сделало форму 90 мг одним из стандартов антиагрегантной терапии. Препарат отпускается по рецепту; самостоятельная коррекция дозы или отмена недопустимы.