Бивалос: инструкция по применению препарата¶

Бивалос — торговое наименование лекарственного препарата на основе стронция ранелата, применяемого в терапии остеопороза. Относится к группе антирезорбтивных средств, одновременно стимулирующих костеобразование. Выпускается в форме порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Действующее вещество — стронция ранелат — представляет собой соединение стабильного стронция с органической ранеловой кислотой.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь в саше. Каждое саше содержит 2 г порошка, в котором содержится 2 г стронция ранелата. Вспомогательные вещества включают аспартам, мальтодекстрин, маннитол и ряд других компонентов, обеспечивающих растворимость и вкусовые качества.

Готовый раствор представляет собой суспензию с характерным запахом и вкусом. Препарат не выпускается в форме таблеток или капсул — это связано с физико-химическими свойствами действующего вещества.

¶Фармакологическое действие

Стронция ранелат воздействует на костную ткань двумя основными путями:

• Стимуляция костеобразования — вещество активирует остеобласты (клетки, формирующие костную ткань) и способствует синтезу коллагена.
• Подавление костной резорбции — препарат снижает активность остеокластов (клеток, разрушающих костную ткань).

За счёт двойного механизма действия стронция ранелат смещает баланс костного ремоделирования в сторону формирования новой костной ткани. Встраиваясь в кристаллическую решётку гидроксиапатита, стронций повышает устойчивость кости к механическим нагрузкам. Клинические исследования показали снижение риска переломов позвонков и периферических переломов на фоне длительного приёма.

¶Показания к применению

Основное показание — лечение остеопороза у женщин в постменопаузальном периоде для снижения риска переломов позвонков и бедренной кости. Также препарат применяется при остеопорозе у мужчин с повышенным риском переломов.

Препарат назначается при подтверждённом диагнозе остеопороза, установленном на основании денситометрии или наличия предшествующих переломов. Решение о назначении принимает врач с учётом соотношения пользы и рисков.

¶Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза — 2 г (одно саше) один раз в сутки. Порошок растворяют в стакане воды (около 200 мл), тщательно перемешивают до получения однородной суспензии и выпивают сразу после приготовления. Раствор нельзя хранить — его готовят непосредственно перед приёмом.

Препарат принимают в одно и то же время, предпочтительно перед сном, поскольку всасывание стронция ранелата снижается при одновременном приёме с пищей, особенно богатой кальцием. Между приёмом препарата и едой рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов.

При лечении остеопороза препарат обычно назначают в сочетании с препаратами кальция и витамина D, если их содержание в рационе недостаточно. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к стронция ранелату или вспомогательным компонентам;
• тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• повышенный риск венозной тромбоэмболии, включая тромбоз глубоких вен и тромбоэмболию лёгочной артерии в анамнезе;
• временная иммобилизация (обездвиженность) пациента;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью препарат применяют при умеренной почечной недостаточности, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, а также у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, боль в животе, метеоризм. Обычно они выражены умеренно и проходят в первые месяцы терапии.

К серьёзным нежелательным эффектам относятся:

• венозная тромбоэмболия — повышенный риск отмечен в клинических исследованиях;
• инфаркт миокарда — данные о повышении риска у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами;
• аллергические реакции, включая кожную сыпь и зуд;
• нарушения со стороны центральной нервной системы — головная боль, бессонница;
• повышение активности ферментов печени.

При появлении признаков тромбоза (отёк конечности, боль, одышка) необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью и прекратить приём препарата.

¶Особые указания

Перед началом терапии рекомендуется оценить сердечно-сосудистый риск пациента. При наличии неконтролируемой артериальной гипертензии или нестабильной стенокардии назначение препарата требует особой осторожности.

Пациентам, вынужденным соблюдать постельный режим или временно обездвиженным, приём стронция ранелата противопоказан из-за резкого повышения риска тромбоэмболических осложнений.

Препарат не предназначен для лечения остеопороза, вызванного глюкокортикоидами, или для профилактики остеопороза у бессимптомных пациентов без подтверждённого диагноза.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Стронция ранелат связывается с некоторыми лекарственными средствами и продуктами питания, что снижает его биодоступность. Не рекомендуется одновременный приём с:

• препаратами кальция и антацидами;
• тетрациклинами и хинолонами;
• молочными продуктами.

Между приёмом стронция ранелата и указанных средств следует соблюдать интервал не менее двух часов.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту врача. Хранится при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и влаги месте, недоступном для детей. Срок годности указывается на упаковке. Готовую суспензию хранить не допускается.

¶Место в терапии остеопороза

Стронция ранелат занимает промежуточное положение между антирезорбтивными средствами (бисфосфонаты, деносумаб) и анаболическими препаратами (терипаратид). После публикации данных о сердечно-сосудистых рисках его применение в ряде стран было ограничено, и в настоящее время препарат используется преимущественно у пациентов с непереносимостью или неэффективностью других методов лечения остеопороза.