Стронция ранелат — препарат для костной ткани¶

Стронция ранелат — лекарственный препарат для лечения остеопороза, относящийся к классу антирезорбтивных средств с двойным механизмом действия. Представляет собой соль стронция и ранеловой кислоты, применяемую перорально. Действующее вещество стимулирует образование костной ткани остеобластами и одновременно снижает её разрушение остеокластами, что отличает препарат от большинства других противоостеопоротических средств.

¶Химическая характеристика

Действующее вещество — стронция ранелат — имеет химическую формулу, включающую два атома стронция, связанных с органическим анионом ранеловой кислоты (тиофенкарбоновой кислоты). Молекулярная масса составляет около 514 г/моль. Препарат выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, обычно в дозировке 2 г стронция ранелата, что эквивалентно 680 мг элементарного стронция.

Стронций — щёлочноземельный металл, химически близкий к кальцию, что объясняет его способность встраиваться в костную ткань и взаимодействовать с кальциевыми рецепторами.

¶Механизм действия

Стронция ранелат обладает уникальным двойным действием:

• Стимуляция костеобразования. Ионы стронция активируют кальций-чувствительные рецепторы остеобластов, усиливая их пролиферацию и синтез коллагена I типа — основного органического компонента костного матрикса.
• Подавление костной резорбции. Препарат снижает активность и дифференцировку остеокластов, уменьшая скорость разрушения костной ткани.

Такое сочетание приводит к перераспределению костного ремоделирования в сторону формирования, увеличению минеральной плотности кости и улучшению её микроархитектоники.

¶Применение

Основное показание — остеопороз у женщин в постменопаузальном периоде с высоким риском переломов, а также у мужчин с остеопорозом. Препарат назначают для снижения риска как вертебральных (позвоночных), так и невертебральных переломов, включая переломы шейки бедра.

Приём осуществляется ежедневно в виде таблеток, которые растворяют в воде. Препарат принимают отдельно от пищи и кальцийсодержащих продуктов, поскольку пища и молочные продукты существенно снижают его биодоступность.

¶Клиническая эффективность

В крупных рандомизированных исследованиях (в частности, программы SOTI и TROPOS) стронция ранелат показал статистически значимое снижение риска вертебральных переломов примерно на 40 % и невертебральных — примерно на 16 % в течение трёх лет терапии. Отмечалось также увеличение минеральной плотности костной ткани в позвоночнике и бедре.

¶Безопасность и ограничения

К наиболее серьёзным нежелательным эффектам относятся повышенный риск венозных тромбоэмболий и сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда. Эти данные были получены в ходе постмаркетинговых наблюдений, что привело к существенному ограничению применения препарата в ряде стран.

Среди других побочных эффектов — тошнота, диарея, головная боль, дерматологические реакции (в том числе синдром DRESS — лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами).

В Европейском союзе регистрация стронция ранелата была отозвана в 2014 году в связи с переоценкой соотношения пользы и риска. В России и ряде других стран препарат сохраняет ограниченное применение при тщательном отборе пациентов и мониторинге сердечно-сосудистого риска.

¶Место в терапии остеопороза

Стронция ранелат занимает промежуточное положение между антирезорбтивными (бисфосфонаты, деносумаб) и анаболическими (терипаратид) средствами. Из-за профиля безопасности его используют как препарат второй линии, когда другие варианты противопоказаны или недостаточно эффективны. Назначение требует оценки венозного и кардиального риска, а также регулярного контроля состояния пациента.