Бициллин-5: антибиотик бензатина бензилпенициллин¶

Бициллин-5 — комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, содержащий две соли бензилпенициллина: бензатина бензилпенициллин и бензилпенициллин новокаиновую соль в соотношении 4:1. Выпускается в виде порошка для приготовления суспензии для внутримышечного введения в дозировке 600 000 ЕД и 1 500 000 ЕД. Относится к рецептурным лекарственным средствам и не подлежит свободной продаже: приобретение возможно только по назначению врача в аптечных организациях.

¶Состав и действующие вещества

В основе препарата лежат две формы бензилпенициллина, различающиеся по скорости всасывания и длительности циркуляции в крови:

Такое сочетание обеспечивает двухфазный эффект: новокаиновая соль даёт высокую начальную концентрацию антибиотика, а бензатина соль поддерживает терапевтический уровень в течение длительного времени. В дозировке 600 000 ЕД суммарное содержание активных веществ соответствует указанному количеству единиц действия.

¶Механизм действия

Бензилпенициллин нарушает синтез клеточной стенки бактерий, блокируя ферменты транспептидазы, участвующие в образовании пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизмов. Препарат активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: стрептококков, в том числе гемолитического стрептококка группы A, пневмококков, а также возбудителей сифилиса — бледных трепонем. К препарату чувствительны некоторые грамотрицательные кокки, однако большинство штаммов стафилококков, продуцирующих пенициллиназу, устойчивы.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного введения новокаиновая соль бензилпенициллина создаёт максимальную концентрацию в плазме через 1–3 часа. Бензатина бензилпенициллин всасывается медленно, достигая пика через 12–24 часа. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется от 2 до 4 недель в зависимости от дозы, что позволяет вводить препарат с интервалом 2–4 недели. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Показания к применению

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:

• сифилис различных стадий (основное показание для пролонгированных форм);
• скарлатина и другие стрептококковые инфекции;
• профилактика ревматизма и рецидивов ревматической лихорадки;
• рожа;
• некоторые формы тонзиллита и фарингита при подтверждённой чувствительности возбудителя.

Бициллин-5 не применяется при острых состояниях, требующих быстрого нарастания концентрации антибиотика в крови, — для этого используются короткодействующие формы пенициллина.

¶Способ применения и дозировка

Препарат вводится только внутримышечно. Порошок во флаконе растворяют непосредственно перед инъекцией стерильной водой для инъекций, изотоническим раствором натрия хлорида или 0,25–0,5 % раствором прокаина. Введение в вену, под кожу и в полости не допускается. Дозировка 600 000 ЕД применяется преимущественно у детей и при поддерживающей терапии; взрослым чаще назначают 1 500 000 ЕД. Кратность введения определяется врачом в зависимости от заболевания — от одного раза в неделю до одного раза в месяц.

Раствор нельзя хранить: его готовят ex tempore и используют сразу после приготовления. Внутримышечная инъекция выполняется в верхний наружный квадрант ягодицы или в наружную поверхность бедра.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам и прокаину, при бронхиальной астме, склонности к аллергическим реакциям, а также при тяжёлых нарушениях функции печени и почек. Не применяется при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими микроорганизмами.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические проявления — крапивница, отёк, кожная сыпь, в тяжёлых случаях анафилактический шок;
• реакции в месте инъекции — болезненность, уплотнение, редко абсцесс;
• со стороны крови — анемия, лейкопения, тромбоцитопения при длительном применении;
• при длительной терапии — дисбактериоз, кандидоз полости рта и кишечника;
• редко — неврологические нарушения, судороги при высоких дозах.

Перед первым введением обязательна оценка переносимости: при наличии аллергических реакций в анамнезе проводят кожную пробу.

¶Особые указания

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск для плода. В период лактации препарат проникает в грудное молоко, что требует решения вопроса о прекращении кормления. При длительной терапии необходим контроль картины периферической крови и функции почек. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами и некоторыми антибиотиками требует осторожности из-за возможного снижения эффективности.

¶Условия отпуска и хранения

Бициллин-5 отпускается по рецепту врача. Порошок хранят в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности указывается на упаковке. Приобретение препарата без рецепта в аптеках Российской Федерации не допускается; интернет-ресурсы, предлагающие покупку рецептурных лекарств, действуют вне правового поля.

¶Правовой статус оборота

В Российской Федерации порядок обращения рецептурных лекарственных средств регулируется Федеральным законом «Об обращении лекарственных средств». Самостоятельное назначение антибиотиков без консультации врача недопустимо: это ведёт к неэффективному лечению, росту антибиотикорезистентности и риску тяжёлых побочных реакций.