Биматопрост-Тимолол: комбинированный препарат¶

Биматопрост-Тимолол — комбинированный гипотензивный препарат для местного применения в офтальмологии, содержащий два действующих вещества: аналог простагландина F2α биматопрост и неселективный бета-адреноблокатор тимолол. Применяется для снижения внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой и внутриглазной гипертензией, когда монотерапия недостаточно эффективна. Выпускается в форме глазных капель.

¶Состав и механизм действия

Препарат объединяет два компонента с разными и взаимодополняющими механизмами снижения внутриглазного давления.

Биматопрост — синтетический аналог простагландина F2α. Он усиливает отток водянистой влаги преимущественно через увеосклеральный (нетрабекулярный) путь, воздействуя на рецепторы FP в цилиарной мышце. Это увеличивает дренаж жидкости из передней камеры глаза.

Тимолол — неселективный блокатор бета-адренорецепторов. Он уменьшает продукцию водянистой влаги цилиарным телом за счёт блокирования β2-адренорецепторов.

Сочетание двух механизмов — усиления оттока и снижения продукции камерной влаги — обеспечивает более выраженное снижение внутриглазного давления, чем каждый компонент в отдельности. Комбинированная терапия позволяет уменьшить число инстилляций и упростить режим лечения по сравнению с раздельным применением двух препаратов.

¶Показания

Основные показания к применению:

• открытоугольная глаукома;
• внутриглазная гипертензия;
• случаи, когда монотерапия биматопростом или тимололом не обеспечивает целевого уровня внутриглазного давления;
• необходимость замены двух отдельных препаратов на один комбинированный.

Препарат применяется у взрослых. Назначение и режим дозирования определяет врач-офтальмолог.

¶Режим применения

Стандартный режим — одна капля в конъюнктивальный мешок поражённого глаза один раз в сутки, обычно вечером. Однократное применение в сутки связано с тем, что эффект биматопроста сохраняется длительно, а более частое закапывание не усиливает действие, но увеличивает риск побочных реакций.

При использовании нескольких офтальмологических препаратов их закапывают с интервалом не менее пяти минут, чтобы избежать вымывания действующих веществ.

¶Побочные эффекты

Побочные реакции в основном связаны с местным действием компонентов.

Со стороны биматопроста:

• гиперпигментация радужки (потемнение цвета глаз);
• потемнение и удлинение ресниц;
• гиперпигментация кожи век;
• покраснение конъюнктивы;
• зуд, ощущение жжения;
• периорбитальная атрофия жировой ткани (углубление борозды верхнего века).

Со стороны тимолола:

• ощущение жжения и покалывания;
• снижение чувствительности роговицы;
• сухость глаз;
• брадикардия, гипотензия (при системной абсорбции);
• бронхоспазм у предрасположенных пациентов.

Системные эффекты тимолола возможны даже при местном применении из-за всасывания через слизистую. Это требует осторожности у пациентов с бронхиальной астмой, хронической обструктивной болезнью лёгких, нарушениями сердечного ритма и сердечной недостаточностью.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания дыхательных путей;
• синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада II–III степени;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• детский возраст (безопасность не установлена).

¶Особые указания

Гиперпигментация радужки может быть необратимой. Перед началом лечения пациента информируют о возможном изменении цвета глаз и век. При одностороннем применении возможна асимметрия внешнего вида глаз.

Тимолол может маскировать симптомы гипогликемии и гипертиреоза, что важно учитывать у пациентов с сахарным диабетом и заболеваниями щитовидной железы.

Препарат не следует применять во время ношения мягких контактных линз: тимолол и консерванты могут накапливаться в линзах. Линзы снимают перед закапыванием и надевают не ранее чем через 15 минут.

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии глаукомы

Комбинированные препараты занимают промежуточное положение между монотерапией и схемами из нескольких лекарств. Они удобны для пациентов, которым требуется усиление гипотензивного эффекта без увеличения числа флаконов и инстилляций. Упрощение режима повышает приверженность лечению, что существенно при хроническом характере глаукомы.

Выбор между комбинированным препаратом и раздельным применением компонентов определяется индивидуально с учётом переносимости, сопутствующих заболеваний и достигнутого уровня внутриглазного давления.