Биматопрост: аналог простагландина в офтальмологии¶

Биматопрост — синтетический аналог простагландина F2α, применяемый в офтальмологии преимущественно для снижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме и офтальмогипертензии. Относится к классу гипотензивных препаратов местного действия; выпускается в виде глазных капель, в том числе в фиксированных комбинациях с другими противоглаукомными средствами.

¶Химическая природа и механизм действия

Биматопрост — это пролекарство: после инстилляции в конъюнктивальный мешок он проникает через роговицу и гидролизуется до активной формы — биматопростовой кислоты. Она является высокоселективным агонистом простагландиновых рецепторов FP (FP-рецепторов). Активация этих рецепторов в трабекулярной сети и цилиарной мышце усиливает увеосклеральный отток водянистой влаги — по сути, открывает дополнительный путь оттока жидкости из передней камеры глаза. Это отличает биматопрост от бета-блокаторов (например, тимолола) и ингибиторов карбоангидразы, которые снижают продукцию внутриглазной жидкости, а не улучшают её отток.

Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 4 часа после инстилляции, максимум достигается через 8–12 часов, эффект сохраняется около 24 часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки, обычно вечером.

¶История

Биматопрост был разработан компанией Allergan и одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в 2001 году под торговым названием Lumigan. Позднее появились препараты с меньшей концентрацией действующего вещества (0,01 % вместо 0,03 %) — для снижения частоты побочных эффектов при сохранении гипотензивного действия. Срок действия патентов истёк, что привело к появлению воспроизведённых (дженерических) препаратов.

¶Применение

Основные показания:

• открытоугольная глаукома;
• офтальмогипертензия (повышенное внутриглазное давление без признаков повреждения зрительного нерва).

Биматопрост может назначаться как препарат первой линии, а также в комбинации с тимололом, дорзоламидом, бримонидином и другими средствами. Фиксированная комбинация «биматопрост + тимолол» удобна тем, что уменьшает число ежедневных инстилляций.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с фармакологией простагландинов:

Системные эффекты редки, поскольку препарат действует локально и всасывается в кровоток в незначительной степени.

¶Меры предосторожности

Биматопрост с осторожностью применяют при воспалительных заболеваниях глаз, афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, а также при герпетическом кератите в анамнезе. Препарат не предназначен для лечения закрытоугольной глаукомы. При ношении контактных линз их следует снимать перед инстилляцией и надевать не ранее чем через 15 минут. Во время беременности и грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска.

¶Место в терапии

Биматопрост входит в число наиболее эффективных местных гипотензивных средств: он способен снижать внутриглазное давление на 25–33 % от исходного уровня, что сопоставимо или превосходит эффект других классов препаратов. Благодаря удобному режиму дозирования (один раз в сутки) он рассматривается как средство, повышающее приверженность пациентов лечению — важный фактор при хронической глаукоме, требующей пожизненной терапии.