Берлитион: раствор для инфузий¶

Берлитион — торговое наименование лекарственного препарата на основе тиоктовой (α-липоевой) кислоты, выпускаемого в форме концентрата для приготовления раствора для инфузий и в форме таблеток. Раствор предназначен для внутривенного капельного введения и применяется преимущественно при диабетической и алкогольной полинейропатии. Действующее вещество — тиоктовая кислота — эндогенный антиоксидант, участвующий в окислительном декарбоксилировании α-кетокислот в цикле Кребса. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе в России; производителем выступает германская фармацевтическая компания.

¶Состав и форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий содержит в качестве действующего вещества тиоктовую кислоту. Вспомогательные компоненты обеспечивают стабильность и растворимость субстанции: среди них могут присутствовать натрия хлорид, вода для инъекций и другие формообразующие добавки. Ампулы выпускаются с различным содержанием активного вещества — распространены дозировки 300 мг и 600 мг в ампуле. Перед введением концентрат разводят в физиологическом растворе натрия хлорида (обычно 0,9 %) до объёма 250–500 мл. Раствор готовят непосредственно перед инфузией; хранить разведённый препарат длительно не рекомендуется.

Отдельно выпускаются таблетки, покрытые оболочкой, для перорального приёма — как правило, для поддерживающей терапии после курса внутривенных вливаний.

¶Фармакологические свойства

Тиоктовая кислота выполняет роль кофермента в митохондриальных ферментных комплексах, участвующих в энергетическом обмене. Она связывает свободные радикалы, восстанавливает другие антиоксиданты (в частности, глутатион, витамины C и E), а также влияет на метаболизм глюкозы. При диабете избыток глюкозы запускает процессы неферментативного гликирования белков и окислительный стресс, повреждающие периферические нервы. Тиоктовая кислота способна снижать выраженность этих процессов, улучшать эндоневральный кровоток и проводимость нервных волокон.

При внутривенном введении вещество обладает высокой биодоступностью — практически 100 %, тогда как при приёме внутрь она существенно ниже и варьирует. Метаболизируется преимущественно в печени путём окисления боковой цепи и конъюгации, выводится почками. Период полувыведения относительно короткий, что обосновывает однократное или двукратное введение в сутки.

¶Показания к применению

Основные показания для инфузионной формы:

• диабетическая полинейропатия (сенсорная и моторная формы);
• алкогольная полинейропатия;
• комплексная терапия нарушений периферической чувствительности, сопровождающихся парестезиями, жжением, онемением.

Иногда препарат применяют при других состояниях, связанных с окислительным стрессом и метаболическими нарушениями, однако такие назначения относятся к области клинического решения врача и не всегда входят в официально утверждённые показания.

¶Способ применения и дозы

Раствор вводят внутривенно капельно, медленно. Типовая схема при полинейропатии: 600 мг (одна ампула соответствующей дозировки) в сутки в течение 2–4 недель. В некоторых случаях назначают меньшие дозы — 300 мг. Курс и кратность определяет лечащий врач с учётом тяжести состояния и переносимости.

Приготовление раствора требует соблюдения правил асептики. Разведённый препарат защищают от света — тиоктовая кислота светочувствительна, поэтому инфузионную систему и флакон по возможности экранируют светонепроницаемым материалом.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяют при индивидуальной непереносимости тиоктовой кислоты или вспомогательных компонентов, в период беременности и грудного вскармливания (по инфузионной форме данных недостаточно), а также в детском возрасте без соответствующих показаний. Осторожность требуется при сахарном диабете: тиоктовая кислота может усиливать гипогликемическое действие инсулина и пероральных сахароснижающих средств, что требует контроля гликемии и возможной коррекции доз.

Возможные нежелательные реакции:

• аллергические проявления — кожная сыпь, зуд, редко анафилактические реакции;
• головная боль, головокружение;
• тошнота, нарушения вкусовых ощущений;
• гипогликемия при сочетании с противодиабетическими препаратами;
• реакции в месте инъекции.

При быстром введении возможно ощущение тяжести в голове, затруднение дыхания, поэтому скорость инфузии имеет значение.

¶Взаимодействия и особые указания

Тиоктовая кислота образует хелатные комплексы с ионами металлов, поэтому её не следует одновременно вводить с растворами, содержащими кальций, магний, железо, а также с препаратами, в состав которых входят металлы. Несовместима с растворами глюкозы, фруктозы и Рингера — для разведения используют изотонический раствор натрия хлорида. Этанол снижает терапевтический эффект, поэтому на время лечения употребление алкоголя исключают.

¶Место в терапии

Раствор применяется как средство патогенетической терапии, направленное на механизмы повреждения нервов при полинейропатии, а не на устранение причины заболевания. При диабете ключевое значение сохраняет контроль гликемии; при алкогольной форме — полный отказ от спиртного. Препарат обычно входит в состав комплексного лечения вместе с другими подходами. После курса инфузий нередко переходят на таблетированную форму для поддержания результата. Клиническая эффективность тиоктовой кислоты при диабетической полинейропатии изучалась в ряде контролируемых исследований; результаты неоднородны, что отражено в научной литературе и рекомендациях разных медицинских сообществ.