Азитромицин как антибактериальный препарат¶

Азитромицин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, точнее — подгруппы азалидов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда заболеваний, передающихся половым путём. Выпускается в форме таблеток, капсул, суспензии для детей и порошка для приготовления раствора для инфузий. В России и многих других странах отпускается по рецепту врача.

¶Химическая природа и механизм действия

Азитромицин — полусинтетическое производное эритромицина, полученное путём введения атома азота в лактонное кольцо макролида. Это изменение придало молекуле устойчивость в кислой среде желудка и существенно улучшило фармакокинетику по сравнению с предшественниками.

Препарат связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует синтез белка, что приводит к остановке роста и размножения микроорганизмов. Действует бактериостатически, а в высоких концентрациях может проявлять бактерицидный эффект. Азитромицин накапливается внутриклеточно, особенно в фагоцитах, что позволяет ему концентрироваться в очаге воспаления.

¶Спектр активности

Препарат активен против многих возбудителей:

• грамположительные кокки — Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• внутриклеточные паразиты — Chlamydia trachomatis;
• некоторые спирохеты и ряд других микроорганизмов.

Устойчивость к азитромицину формируется у метициллинрезистентных стафилококков, а также у части штаммов пневмококка и кишечной палочки.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

Азитромицин неэффективен против вирусов, поэтому при острых респираторных вирусных инфекциях без бактериальных осложнений его применение неоправданно.

¶Схемы приёма

Отличительная особенность азитромицина — длительный период полувыведения (около 68 часов), что позволяет применять короткие курсы. Типичные схемы:

• 500 мг в первый день, затем по 250 мг в течение четырёх дней;
• 500 мг один раз в сутки в течение трёх дней;
• однократный приём 1 г при неосложнённом хламидиозе.

Таблетки принимают внутрь, обычно за час до еды или через два часа после, запивая водой. Точную дозу и длительность определяет врач с учётом возраста, массы тела, состояния пациента и локализации инфекции.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, боли в животе, реже — головная боль, головокружение, изменения вкуса. Возможны аллергические реакции, включая сыпь и ангионевротический отёк. Редко отмечаются удлинение интервала QT на электрокардиограмме и нарушения функции печени.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к макролидам;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• одновременный приём некоторых антиаритмических средств;
• возраст до 6 месяцев для суспензии (зависит от конкретной формы).

С осторожностью назначают при беременности, в период грудного вскармливания, при удлинении QT и электролитных нарушениях.

¶Взаимодействия

Азитромицин в меньшей степени, чем эритромицин, влияет на ферменты печени, поэтому реже вступает в лекарственные взаимодействия. Тем не менее его не рекомендуется сочетать с антацидами (снижают всасывание), антикоагулянтами непрямого действия, некоторыми противогрибковыми и антиаритмическими препаратами. Совместный приём с другими антибиотиками возможен по назначению врача.

¶Место в клинической практике

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря удобному режиму дозирования он широко применяется в амбулаторной практике, в том числе в педиатрии — в виде суспензии. Однако бесконтрольное использование антибиотиков способствует росту резистентности бактерий, поэтому приём препарата без назначения врача недопустим.

¶История и аналоги

Азитромицин был синтезирован в 1980-х годах хорватским учёным Слободаном Докичем в сотрудничестве с компанией Pliva и запатентован в 1981 году. С 1988 года выпускается под торговым названием «Сумамед», позднее появились «Азитрокс», «Хемомицин», «Зитролид» и другие дженерики. После истечения патентной защиты на рынке присутствует множество воспроизведённых препаратов с тем же действующим веществом.

¶Отличия от других антибиотиков

По сравнению с пенициллинами и цефалоспоринами азитромицин реже вызывает тяжёлые аллергические реакции и удобен при аллергии на бета-лактамы. В отличие от тетрациклинов его можно применять у детей старше шести месяцев. По сравнению с фторхинолонами он имеет более узкий спектр, но лучший профиль безопасности для ряда групп пациентов. Короткий курс и однократный приём в сутки повышают приверженность лечению.

¶Меры предосторожности

Пациентам с заболеваниями сердца, печени и почек препарат назначают под контролем врача. При появлении признаков аллергии, выраженной диареи или желтухи приём прекращают и обращаются за медицинской помощью. Хранят лекарство в недоступном для детей месте при температуре, указанной в инструкции. Не следует использовать препарат с истёкшим сроком годности и заниматься самолечением.