Ацетилсалициловая кислота в таблетках¶

Ацетилсалициловая кислота — органическое соединение класса салицилатов, сложный эфир салициловой и уксусной кислот, применяемое в медицине как ненаркотическое анальгетическое, жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегантное средство. Лекарственные препараты на её основе выпускаются в виде таблеток, в том числе шипучих, и известны под торговыми наименованиями (аспирин, кардиомагнил, тромбо АСС и другие). В разговорной речи вещество часто называют «ацетиловая кислота», что является неточным сокращением правильного химического названия.

¶Химическая природа и история

Ацетилсалициловая кислота имеет брутто-формулу C₉H₈O₄ и представляет собой белый кристаллический порошок, умеренно растворимый в воде и хорошо — в спирте и эфире. Салицилаты как жаропонижающие средства применялись задолго до выделения активного компонента: ещё в античности использовалась кора ивы, содержащая салицин. В 1853 году французский химик Шарль Жерар впервые получил ацетилированное производное салициловой кислоты, однако работа не привлекла внимания.

Промышленное внедрение связано с немецким химиком Феликсом Хоффманом и компанией Bayer, которые в 1897 году синтезировали вещество в устойчивой форме, пригодной для медицинского применения, а в 1899 году выпустили его под торговой маркой «Аспирин». Долгое время препарат продавался как жаропонижающее и болеутоляющее; антиагрегантные свойства были установлены лишь во второй половине XX века.

¶Механизм действия

Основу действия составляет необратимое ацетилирование ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в превращении арахидоновой кислоты в простагландины и тромбоксан A₂. Подавление синтеза простагландинов снижает болевую чувствительность, уменьшает воспаление и жар. Блокирование тромбоксана A₂ в тромбоцитах угнетает их агрегацию, что лежит в основе применения малых доз при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Поскольку тромбоциты не имеют ядра и не синтезируют фермент заново, эффект сохраняется на протяжении всей их жизни — около 7–10 суток, что необходимо учитывать при планировании операций.

¶От чего применяется

Показания зависят от дозировки и лекарственной формы.

¶Анальгетическое и жаропонижающее применение

• болевой синдром слабой и умеренной интенсивности: головная боль, зубная боль, миалгия, артралгия, невралгия;
• лихорадка при инфекционных и воспалительных заболеваниях;
• воспалительные процессы, в том числе ревматического характера (в высоких дозах).

¶Антиагрегантное применение

• вторичная профилактика инфаркта миокарда и ишемического инсульта;
• нестабильная стенокардия, состояние после коронарного шунтирования и стентирования;
• транзиторные ишемические атаки;
• профилактика тромбозов при некоторых формах мерцательной аритмии.

Для этих целей используются низкие дозы — обычно 75–100 мг в сутки, тогда как обезболивающие дозы составляют 500–1000 мг на приём.

¶Формы выпуска и дозировки

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат не применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах, выраженных нарушениях свёртываемости крови, гемофилии, бронхиальной астме с непереносимостью салицилатов, тяжёлой почечной и печёночной недостаточности, в третьем триместре беременности. Детям до 12 лет при вирусных инфекциях ацетилсалициловая кислота противопоказана из-за риска синдрома Рея — тяжёлого поражения печени и мозга.

Наиболее частые нежелательные реакции: диспепсия, тошнота, боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, повышенная кровоточивость, аллергические реакции. При длительном приёме высоких доз возможны шум в ушах, снижение слуха, головокружение как признаки салицилизма.

¶Взаимодействия и меры предосторожности

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов, повышает риск кровотечений при сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами, снижает эффект некоторых гипотензивных препаратов. Совместный приём с метотрексатом и рядом противодиабетических средств требует врачебного контроля. Алкоголь усиливает повреждающее действие на слизистую оболочку желудка.

Приём следует прекращать за 5–7 суток до плановых хирургических вмешательств и инвазивных процедур. Самолечение антиагрегантными дозами недопустимо: решение о длительной профилактике принимает врач с учётом соотношения пользы и риска кровотечений.

¶Значение и распространённость

Ацетилсалициловая кислота входит в перечень важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и относится к наиболее массово производимым фармацевтическим продуктам. Ежегодное мировое потребление оценивается в десятки тысяч тонн. Помимо медицины, вещество применяется в химическом синтезе и как реагент в лабораторной практике.