Ацетилсалициловая кислота как лекарственное средство¶

Ацетилсалициловая кислота (лат. Acidum acetylsalicylicum) — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), обладающее обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным и антиагрегантным действием. Широко известна под торговыми наименованиями «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» и другими. Представляет собой белый кристаллический порошок слабокислого вкуса, плохо растворимый в воде. Выпускается в форме таблеток, в том числе шипучих и кишечнорастворимых, а также в виде порошков и ректальных суппозиториев.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению ацетилсалициловая кислота — это сложный эфир салициловой кислоты и уксусной кислоты. Её молекулярная формула — C₉H₈O₄, молярная масса — 180,16 г/моль. Вещество синтезируют путём ацетилирования салициловой кислоты уксусным ангидридом.

Терапевтический эффект основан на необратимом ацетилировании ферментов циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), участвующих в синтезе простагландинов из арахидоновой кислоты. Простагландины отвечают за развитие боли, воспаления и повышение температуры. Блокируя их выработку, препарат снижает болевые ощущения, температуру и выраженность воспалительной реакции. Дополнительно ацетилсалициловая кислота подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов, что используется для профилактики тромбозов.

¶История

Салицилаты издавна содержатся в коре ивы и применялись как жаропонижающее ещё в древности — упоминания встречаются в трудах Гиппократа. В 1828 году из коры ивы было выделено активное вещество — салицин, а в 1838 году получена салициловая кислота. В 1853 году французский химик Шарль Жерар впервые синтезировал ацетилсалициловую кислоту, однако устойчивого метода её получения тогда не нашли.

В 1897 году немецкий химик Феликс Хоффман, работавший в компании Bayer, разработал практичный способ синтеза вещества с целью уменьшить раздражающее действие салицилатов на желудок. В 1899 году препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Аспирин» и начал продаваться как лекарство. Название образовано от «ацетил» и старинного ботанического наименования ивы — Spiraea. В 1971 году британский фармаколог Джон Вейн установил механизм действия препарата через блокировку простагландинов, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию по медицине.

¶Применение

Ацетилсалициловая кислота применяется в нескольких основных направлениях:

В малых дозах (так называемая «кардиоаспирин») препарат назначают длительно для вторичной профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, перенёсших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или страдающих стенокардией. В высоких дозах его применяют как анальгетик и антипиретик, однако в этой роли он во многом вытеснен парацетамолом и ибупрофеном.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Основной риск при приёме — повреждение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки вплоть до язв и кровотечений. Это связано с подавлением синтеза защитных простагландинов в желудке. Препарат также повышает риск кровотечений, поскольку угнетает свёртываемость.

Противопоказания включают:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих стадиях;
• склонность к кровотечениям, нарушения свёртываемости крови;
• «аспириновую астму» — непереносимость салицилатов;
• тяжёлые заболевания печени и почек;
• беременность (особенно в III триместре) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет при вирусных инфекциях.

Отдельно выделяют синдром Рея — редкое, но опасное поражение печени и головного мозга у детей, которое связывают с приёмом ацетилсалициловой кислоты на фоне гриппа или ветряной оспы. Именно поэтому детям при лихорадке вирусного происхождения препарат не назначают.

¶Лекарственные формы и торговые названия

Ацетилсалициловая кислота выпускается в виде обычных таблеток, таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой (для снижения раздражения желудка), шипучих таблеток и порошков. Популярные торговые наименования: «Аспирин», «Аспирин Кардио», «Аспирин УПСА», «Упсарин УПСА», «Тромбо АСС», «Кардиомагнил» (в комбинации с магния гидроксидом), «Ацекардол». В ряде комбинированных препаратов от простуды ацетилсалициловая кислота входит в состав наряду с другими действующими веществами.

¶Взаимодействие с другими средствами

Препарат усиливает действие антикоагулянтов (например, варфарина) и повышает риск кровотечений при совместном приёме с другими НПВП. Он ослабляет эффект некоторых мочегонных средств и препаратов от подагры. Одновременный приём с алкоголем повышает вероятность повреждения слизистой желудка. Перед началом регулярного приёма, особенно в кардиологических дозах, необходима консультация врача.

¶Хранение и обращение

Таблетки хранят в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C, вдали от детей. Срок годности обычно составляет 2–5 лет в зависимости от формы выпуска. По истечении срока годности препарат применять нельзя: разлагаясь, ацетилсалициловая кислота может приобретать запах уксусной кислоты и терять эффективность.