Ацетилсалициловая кислота и её применение¶

Ацетилсалициловая кислота — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), известное под торговыми названиями аспирин, аспирин-кардио и рядом других. Представляет собой сложный эфир салициловой и уксусной кислот. Применяется как жаропонижающее, обезболивающее, противовоспалительное средство, а в малых дозах — как антиагрегант для профилактики тромботических осложнений. Отпускается в форме таблеток, в том числе шипучих и кишечнорастворимых.

¶История

Салицилаты издавна содержались в коре ивы и растениях рода Spiraea, которые использовались как жаропонижающие средства. В 1828 году немецкий химик Иоганн Бюхнер выделил из коры ивы салицин. В 1838 году Рафаэль Пириа получил салициловую кислоту, а в 1859 году Герман Кольбе разработал метод её синтеза.

В 1897 году сотрудник компании Bayer Феликс Хоффман синтезировал ацетилсалициловую кислоту в химически чистом и устойчивом виде. В 1899 году препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Аспирин» и начал продаваться как лекарство. Название образовано от «ацетил» и «Spiraea». Долгое время аспирин оставался самым продаваемым лекарством в мире; в 1971 году Джон Вейн раскрыл механизм его действия, за что в 1982 году получил Нобелевскую премию по медицине.

¶Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота необратимо ацетилирует ферменты циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), блокируя синтез простагландинов и тромбоксана A2. Это объясняет одновременно жаропонижающий, обезболивающий, противовоспалительный и антиагрегантный эффекты. Поскольку тромбоциты не синтезируют новые ферменты, антиагрегантное действие сохраняется в течение всей их жизни — около 7–10 дней, что важно учитывать перед операциями.

¶Показания к применению

Согласно инструкции, препарат применяется при:

• болевом синдроме слабой и средней интенсивности (головная боль, зубная, мышечная, менструальная);
• лихорадочных состояниях при простудных и инфекционных заболеваниях;
• воспалительных заболеваниях (ревматизм, артриты) — в высоких дозах;
• профилактике тромбозов, инфаркта миокарда и ишемического инсульта — в малых дозах (обычно 75–100 мг в сутки);
• нестабильной стенокардии и после операций на сосудах.

¶Противопоказания

Инструкция выделяет ряд состояний, при которых приём запрещён или требует осторожности:

• эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в обострении;
• повышенная чувствительность к салицилатам и «аспириновая астма»;
• геморрагические диатезы, склонность к кровотечениям;
• выраженная почечная и печёночная недостаточность;
• беременность (особенно I и III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 15 лет при вирусных инфекциях (риск синдрома Рея);
• дефицит витамина K, одновременный приём антикоагулянтов.

¶Способ применения и дозы

Дозировка зависит от цели применения. Взрослым при болевом и лихорадочном синдроме обычно назначают 500–1000 мг на приём, не более 3 г в сутки; курс без консультации врача не должен превышать 3–5 дней. Для профилактики тромбозов применяют малые дозы — 75–150 мг однократно в сутки длительно, под контролем врача. Таблетки принимают после еды, запивая водой; кишечнорастворимые формы нельзя измельчать или разжёвывать. Шипучие таблетки предварительно растворяют в стакане воды.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, изжога, боли в животе, эрозии и язвы, кровотечения. Возможны аллергические реакции, бронхоспазм, нарушения со стороны крови (тромбоцитопения), почек и печени. При длительном приёме больших доз развивается салицилизм — шум в ушах, головокружение, снижение слуха. У детей на фоне вирусных инфекций аспирин может вызывать синдром Рея — тяжёлое поражение печени и мозга, поэтому его применение в педиатрии ограничено.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Ацетилсалициловая кислота усиливает действие антикоагулянтов, повышая риск кровотечений, ослабляет эффект некоторых мочегонных и гипотензивных средств, повышает токсичность метотрексата. Одновременный приём с другими НПВП не рекомендуется. Алкоголь усиливает повреждающее действие на слизистую желудка.

¶Особые указания

Перед плановыми хирургическими вмешательствами приём препарата прекращают за 5–7 дней. При длительной терапии малых доз требуется контроль врача и учёт риска кровотечений. Самолечение высокими дозами недопустимо: превышение рекомендованных доз опасно для жизни. Хранить препарат следует в недоступном для детей месте при комнатной температуре, соблюдая срок годности, указанный на упаковке.

¶Формы выпуска

Выпускается в виде обычных таблеток по 100, 250 и 500 мг, кишечнорастворимых таблеток, шипучих таблеток, а также в комбинированных препаратах с кофеином, парацетамолом и другими компонентами. Действующее вещество — ацетилсалициловая кислота; вспомогательные компоненты зависят от производителя и указаны в инструкции.