Ацетазоламид в таблетках 250 мг¶

Ацетазоламид — лекарственное средство из группы ингибиторов карбоангидразы, применяемое в качестве диуретика, противоэпилептического и противоотёчного препарата. Таблетки с дозировкой 250 мг являются одной из наиболее распространённых лекарственных форм этого вещества. Ацетазоламид включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, отпускается по рецепту врача.

¶Химическая характеристика

По химическому строению ацетазоламид представляет собой производное сульфонамида — 5-ацетамидо-1,3,4-тиадиазол-2-сульфонамид. Молекулярная масса составляет около 222,2 г/моль. Вещество представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок, практически нерастворимый в воде, малорастворимый в спирте. Именно наличие сульфонамидной группы обеспечивает способность молекулы связываться с активным центром фермента карбоангидразы.

В таблетках по 250 мг действующее вещество содержится в виде порошка в смеси со вспомогательными компонентами — наполнителями, разрыхлителями, связующими и антифрикционными добавками, обеспечивающими форму и распадаемость таблетки.

¶Механизм действия

Ацетазоламид обратимо ингибирует фермент карбоангидразу — цинксодержащий фермент, катализирующий обратимую гидратацию углекислого газа до угольной кислоты и обратную реакцию её дегидратации. Карбоангидраза присутствует в почках, эритроцитах, центральной нервной системе, глазах и других тканях.

Подавление фермента в проксимальных канальцах нефрона снижает реабсорбцию бикарбоната натрия, что сопровождается усиленным выделением воды, натрия, калия и бикарбонатов с мочой. Возникающий метаболический ацидоз ослабляет диуретический эффект, поэтому препарат обычно не применяется как длительно действующий мочегонный средства.

В центральной нервной системе угнетение карбоангидразы изменяет баланс ионов и pH, что лежит в основе противосудорожного действия. В цилиарном теле глаза снижение образования водянистой влаги приводит к падению внутриглазного давления.

¶Показания к применению

Таблетки по 250 мг применяются при следующих состояниях:

• Глаукома — открытоугольная и вторичная, а также в предоперационном периоде для снижения внутриглазного давления.
• Отёчный синдром — при сердечной недостаточности, циррозе печени, в сочетании с другими диуретиками.
• Эпилепсия — преимущественно при абсансах и других формах, в составе комбинированной терапии.
• Горная болезнь — для профилактики и облегчения симптомов острой высотной болезни.
• Метаболический алкалоз — коррекция состояния, в том числе вызванного приёмом других диуретиков.

¶Режим дозирования

Дозировка подбирается индивидуально с учётом показания, возраста и состояния пациента. При глаукоме взрослым обычно назначают по 250 мг от одного до четырёх раз в сутки. При отёках начальная доза может составлять 250 мг однократно или дважды в сутки. При эпилепсии у взрослых суточная доза колеблется в пределах 250–1000 мг. Для профилактики горной болезни применяют 125–250 мг за сутки до подъёма и в первые дни пребывания на высоте.

Таблетки принимают внутрь, обычно во время еды, запивая достаточным количеством воды. Детям доза рассчитывается по массе тела. Курс и кратность приёма определяет врач.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций связан преимущественно с нарушением электролитного и кислотно-основного баланса:

• парестезии, ощущение покалывания в конечностях;
• сонливость, головокружение, головная боль;
• тошнота, потеря аппетита, диарея;
• гипокалиемия, метаболический ацидоз;
• повышенная чувствительность к свету;
• редко — аллергические реакции, нарушения кроветворения.

При длительном приёме требуется контроль электролитов крови и показателей кислотно-основного состояния.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при повышенной чувствительности к сульфонамидам, при выраженной почечной и печёночной недостаточности, при гипонатриемии и гипокалиемии, при декомпенсированном циррозе печени, а также в период беременности в первом триместре и при лактации. Осторожность требуется при сахарном диабете и обструктивных заболеваниях дыхательных путей.

¶Взаимодействия

Ацетазоламид может усиливать действие других диуретиков, повышать концентрацию салицилатов в крови, изменять эффект препаратов лития. Совместное применение с солями аммония повышает риск развития ацидоза. Возможно ослабление действия гипогликемических средств.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим регулярный врачебный контроль. Препарат может влиять на способность управлять транспортом и механизмами, особенно в начале лечения. В период приёма рекомендуется достаточное потребление калия с пищей. Хранение таблеток осуществляется в сухом, защищённом от света месте при температуре, указанной производителем на упаковке.

Ацетазоламид остаётся востребованным препаратом благодаря сочетанию диуретического, противоотёчного и противосудорожного действия, а форма по 250 мг обеспечивает удобство точного дозирования при большинстве показаний.