Ацеклофенак: нестероидный противовоспалительный препарат¶

Ацеклофенак — лекарственное средство из группы нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Применяется преимущественно для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата: облегчает боль, снижает воспаление и отёк, уменьшает скованность. Относится к «селективным» НПВП с умеренным предпочтением в отношении фермента циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), что связывают с несколько меньшим риском повреждения желудочно-кишечного тракта по сравнению с неселективными препаратами.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению ацеклофенак — это гликолевый эфир диклофенака, то есть производное уксусной кислоты. Молекула представлена в виде смеси двух энантиомеров (рацемат): R- и S-форм, при этом основная фармакологическая активность связана преимущественно с S-энантиомером.

Механизм действия типичен для всей группы НПВП: препарат угнетает активность циклооксигеназы — фермента, превращающего арахидоновую кислоту в простагландины, простациклин и тромбоксан. Простагландины участвуют в развитии воспаления, боли и лихорадки. Подавление их синтеза и обеспечивает обезболивающий, противовоспалительный и жаропонижающий эффекты. Ацеклофенак относительно избирательно действует на ЦОГ-2, которая индуцируется при воспалении, и в меньшей степени затрагивает «конститутивную» ЦОГ-1, отвечающую за защиту слизистой желудка и функцию тромбоцитов.

¶Формы выпуска и применение

Ацеклофенак выпускается главным образом в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь. Встречаются также формы с модифицированным высвобождением, обеспечивающие постепенное поступление действующего вещества. Препарат обычно принимают во время или сразу после еды, что снижает раздражение слизистой оболочки желудка.

Основные показания:

• остеоартрит (артроз) крупных и мелких суставов;
• ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
• боли в нижней части спины, мышечно-скелетные боли;
• послеоперационные и посттравматические болевые синдромы;
• острые приступы подагры (в ряде случаев).

Дозировка подбирается индивидуально, обычно в диапазоне 100 мг два раза в сутки для взрослых. Длительность приёма определяется врачом; при необходимости длительной терапии стараются использовать минимальную эффективную дозу.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь ацеклофенак быстро всасывается; пища несколько замедляет абсорбцию, но не снижает её полноту. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1,5–3 часа. Препарат хорошо связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, преимущественно путём гидролиза с образованием активного метаболита — диклофенака, который далее подвергается конъюгации. Выводится в основном с мочой и в меньшей степени с калом. Период полувыведения составляет порядка 4 часов, что позволяет принимать препарат дважды в сутки.

¶Побочные эффекты и меры предосторожности

Как и другие НПВП, ацеклофенак может вызывать нежелательные реакции, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсию, тошноту, боли в животе, изжогу, реже — эрозии и язвы, кровотечения. Возможны головная боль, головокружение, повышение артериального давления, задержка жидкости, аллергические реакции, нарушения функции печени и почек.

К основным противопоказаниям относят:

• язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в обоих фазах;
• выраженную сердечную, печёночную и почечную недостаточность;
• бронхиальную астму, связанную с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• третий триместр беременности и период грудного вскармливания;
• детский возраст (безопасность у детей не установлена);
• повышенную чувствительность к компонентам.

Препарат с осторожностью назначают пожилым людям, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, артериальной гипертензией, сахарным диабетом и нарушениями свёртываемости крови. Одновременный приём с другими НПВП, антикоагулянтами, некоторыми антидепрессантами и диуретиками требует врачебного контроля из-за риска взаимодействий.

¶Место среди НПВП

Ацеклофенак занимает промежуточное положение между классическими неселективными НПВП (диклофенак, ибупрофен, напроксен) и высокоселективными ингибиторами ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб). Его рассматривают как один из вариантов при необходимости длительного обезболивания у пациентов с умеренным риском гастротоксичности. По эффективности при остеоартрите и ревматоидном артрите он сопоставим с другими НПВП, а профиль переносимости зависит от индивидуальных особенностей пациента.

Препарат включён в клинические рекомендации ряда стран по лечению остеоартрита и ревматологических заболеваний. В России и многих государствах Европы он доступен по рецепту. Как и любое лекарственное средство, ацеклофенак не следует принимать самостоятельно, без назначения врача, поскольку бесконтрольное использование НПВП связано с риском серьёзных осложнений со стороны желудка, сердца и почек.