Атропин в инъекционной форме¶

Атропин — алкалоид растительного происхождения, относящийся к группе антихолинергических (м-холиноблокирующих) средств; в медицинской практике применяется в виде раствора для инъекций (подкожных, внутримышечных и внутривенных), выпускаемого в форме ампул с концентрацией 0,1 % (1 мг/мл) и 1 % (10 мг/мл). Инъекционная форма обеспечивает быстрое наступление эффекта и используется в неотложных ситуациях, когда пероральный или местный приём невозможен или недостаточен.

¶Действующее вещество и механизм действия

Атропин — рацемическая смесь d- и l-гиосциамина, выделяемая из растений семейства паслёновых: красавки (Atropa belladonna), белены (Hyoscyamus niger), дурмана (Datura stramonium). Химически это сложный эфир тропина и троповой кислоты.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании м-холинорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре, миокарде, железах внешней секреции и центральной нервной системе. Атропин препятствует связыванию ацетилхолина с рецептором, что приводит к:

• снижению тонуса гладких мышц (бронхи, кишечник, мочевой пузырь, желчевыводящие пути);
• уменьшению секреции слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желёз;
• расширению зрачка (мидриаз) и параличу аккомодации;
• учащению сердечного ритма (устранению вагусной брадикардии);
• возбуждению центральной нервной системы в токсических дозах.

Инъекционное введение в отличие от таблетированного позволяет достичь пиковой концентрации в плазме в течение нескольких минут и точно дозировать препарат при критических состояниях.

¶Показания к инъекционному применению

Инъекционная форма атропина применяется преимущественно в ургентных ситуациях:

При отравлении ФОС дозы атропина могут многократно превышать стандартные — вплоть до десятков миллиграммов, вводимых повторно до появления признаков «атропинизации» (сухость кожи, тахикардия, расширение зрачков).

¶Дозировка и способы введения

Стандартные дозы для взрослых при брадикардии — 0,5–1 мг подкожно, внутримышечно или внутривенно; при необходимости введение повторяют каждые 3–5 минут до достижения целевой ЧСС. Максимальная разовая доза для взрослых обычно не превышает 1–2 мг, суточная — до 3 мг (за исключением антидотной терапии).

Детям дозу рассчитывают по массе тела: 0,01–0,02 мг/кг. При отравлении ФОС применяются индивидуальные схемы с эскалацией дозы.

Раствор для инъекций может содержать вспомогательные компоненты: натрия хлорид, воду для инъекций; в некоторых формах — метабисульфит натрия. Препарат выпускается в ампулах по 1 мл и хранится в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

¶Побочные эффекты и противопоказания

К типичным нежелательным реакциям относятся:

• сухость во рту, жажда, затруднение глотания;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• мидриаз, светобоязнь, нечёткость зрения;
• задержка мочеиспускания;
• головная боль, головокружение, возбуждение, галлюцинации (при передозировке);
• гипертермия (особенно у детей).

Противопоказания включают глаукому (особенно закрытоугольную), гипертрофию предстательной железы с задержкой мочи, тахиаритмии, тиреотоксикоз, тяжёлую сердечную недостаточность, кишечную непроходимость. С осторожностью применяют при беременности, в детском и пожилом возрасте.

При передозировке развивается антихолинергический синдром: сухость кожи, гиперемия, тахикардия, мидриаз, психомоторное возбуждение, делирий, гипертермия. Антидотом служит физостигмин или галантамин — ингибиторы холинэстеразы, проникающие через гематоэнцефалический барьер.

¶Историческая справка

Атропин известен с древности: экстракты белладонны использовались как яд и косметическое средство (отсюда название «belladonna» — «прекрасная дама»: капли расширяли зрачки). В 1831 году немецкий фармацевт Генрих Майн выделил атропин в чистом виде. В 1867 году он был впервые применён для расширения зрачка в офтальмологии. Инъекционные формы вошли в широкую практику в XX веке с развитием анестезиологии и неотложной медицины. Атропин включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) Российской Федерации.

¶Особые указания

Атропин проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и лактации применяется только по жизненным показаниям. При введении пациенту с закрытоугольной глаукомой возможно резкое повышение внутриглазного давления. После инъекции не рекомендуется управлять транспортом и заниматься потенциально опасными видами деятельности из-за нарушения зрения и возможного головокружения. Раствор не следует смешивать в одном шприце с препаратами, несовместимыми по физико-химическим свойствам (в частности, с адреналином в высоких концентрациях, солями тяжёлых металлов).