Аторика: показания и механизм действия¶

Аторика — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является аторвастатин. Относится к группе гиполипидемических средств, а именно к ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы (статинам). Препарат применяется преимущественно для снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также для профилактики сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с дислипидемией и высоким риском атеросклероза.

¶Действующее вещество и механизм действия

Аторвастатин — синтетическое гиполипидемическое средство, конкурентно подавляющее фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который катализирует раннюю стадию синтеза холестерина в печени. Блокирование этого фермента снижает внутриклеточную продукцию холестерина, что вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов к липопротеинам низкой плотности (ЛПНП) на поверхности гепатоцитов. В результате печень активнее захватывает ЛПНП и липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП) из плазмы крови, и их концентрация падает.

Помимо основного липидснижающего эффекта, аторвастатин оказывает так называемые плейотропные действия: улучшает функцию эндотелия, снижает воспалительные маркеры, стабилизирует атеросклеротические бляшки и уменьшает риск тромбообразования. Эти эффекты частично объясняют снижение сердечно-сосудистой смертности, наблюдаемое при длительной терапии статинами.

¶Показания к применению

Аторика назначается в следующих случаях:

• первичная гиперхолестеринемия — повышенный уровень общего холестерина и ЛПНП при недостаточной эффективности диеты и физической активности;
• комбинированная (смешанная) гиперлипидемия — одновременное повышение холестерина и триглицеридов;
• гомозиготная и гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия — наследственное нарушение липидного обмена;
• профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с установленным атеросклерозом, ишемической болезнью сердца, перенесённым инфарктом миокарда или инсультом;
• вторичная профилактика у больных сахарным диабетом 2-го типа и другими факторами риска.

Таким образом, препарат применяется как для коррекции лабораторных показателей липидного профиля, так и для снижения риска инфаркта, инсульта и других осложнений атеросклероза.

¶Формы выпуска и дозировка

Аторика выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, с различным содержанием аторвастатина — обычно от 10 до 80 мг. Дозировка подбирается индивидуально врачом с учётом исходного уровня холестерина, сопутствующих заболеваний и переносимости лечения. Начальная доза чаще составляет 10–20 мг в сутки; при необходимости её повышают с интервалом не менее четырёх недель. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, обычно один раз в сутки.

Максимальная суточная доза — 80 мг. У пациентов с выраженной почечной или печёночной недостаточностью дозу корректируют или препарат отменяют.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аторвастатину или вспомогательным компонентам;
• активные заболевания печени, стойкое повышение активности печёночных трансаминаз неясного происхождения;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для большинства форм — до 18 лет, отдельные показания рассматриваются индивидуально);
• наследственные мышечные заболевания.

С осторожностью препарат применяют при сахарном диабете, гипотиреозе, заболеваниях почек, алкогольной зависимости и у пожилых пациентов.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с желудочно-кишечным трактом: тошнота, диарея, запор, боль в животе. Возможны головная боль, бессонница, повышение активности печёночных ферментов. Наиболее серьёзное осложнение — миопатия и рабдомиолиз (разрушение мышечной ткани), проявляющиеся мышечной болью, слабостью и повышением уровня креатинкиназы. При появлении таких симптомов требуется немедленная отмена препарата и врачебная консультация.

Статины могут повышать уровень глюкозы в крови и риск развития сахарного диабета 2-го типа, поэтому у пациентов с предрасположенностью необходим контроль гликемии.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Аторвастатин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Поэтому его концентрация в крови возрастает при одновременном приёме с ингибиторами этого фермента — некоторыми противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), макролидами (кларитромицин, эритромицин), рядом антиретровирусных препаратов, грейпфрутовым соком. Это повышает риск миопатии. Совместный приём с фибратами, никотиновой кислотой, циклоспорином также увеличивает вероятность мышечных осложнений.

¶Особые указания

Перед началом лечения и в процессе терапии контролируют функцию печени и уровень липидов крови. Пациентам рекомендуется соблюдать гипохолестериновую диету и вести активный образ жизни — препарат дополняет, но не заменяет немедикаментозные меры. Женщинам детородного возраста следует использовать надёжную контрацепцию.

Аторика является рецептурным препаратом; самостоятельное назначение и изменение дозы недопустимы. Аналогичными действующими веществами обладают другие торговые наименования аторвастатина, а также статины других поколений (симвастатин, розувастатин), выбор между которыми осуществляет врач.