Атипичные нейролептики второго поколения¶
Атипичные нейролептики второго поколения — группа антипсихотических лекарственных средств, применяемых преимущественно для лечения шизофрении и других психотических расстройств. Их отличает от классических (типичных) нейролептиков первого поколения более низкий риск экстрапирамидных нарушений при сопоставимой или большей эффективности в отношении продуктивной симптоматики, а также влияние на негативные и аффективные симптомы.
¶История
Первый представитель группы — клозапин — был синтезирован в 1958 году и внедрён в клиническую практику в 1970-х. Однако после сообщений о случаях агранулоцитоза его применение в ряде стран было ограничено. Интерес к «атипичности» возрос в 1990-х, когда появились рисперидон, оланзапин, кветиапин. Термин «атипичные» изначально отражал не химическую структуру, а профиль действия: отсутствие или слабая выраженность экстрапирамидных побочных эффектов.
¶Механизм действия
Ключевая особенность — блокада D2-рецепторов дофамина в сочетании с антагонизмом к серотониновым 5-HT2A-рецепторам. Соотношение этих эффектов объясняет снижение экстрапирамидных реакций. Дополнительно препараты влияют на гистаминовые, адренергические и мускариновые рецепторы, что определяет их побочные эффекты.
¶Классификация и представители
| Препарат | Особенности |
|---|---|
| Клозапин | Эталон атипичности; применяется при резистентных формах, требует контроля крови |
| Рисперидон | Широкий спектр, доступные формы (в т. ч. пролонги) |
| Оланзапин | Выраженный седативный эффект, риск метаболических нарушений |
| Кветиапин | Применяется при шизофрении и биполярном расстройстве |
| Арипипразол | Частичный агонист D2, меньше метаболических побочных эффектов |
| Зипрасидон | Влияет на серотонин и дофамин, минимально влияет на вес |
¶Показания
Основное показание — шизофрения. Также применяются при биполярном аффективном расстройстве, психотической депрессии, ажитации, некоторых формах обсессивно-компульсивного расстройства (в качестве дополнения). Пролонгированные формы используют для поддержания приверженности лечению.
¶Побочные эффекты
- Метаболический синдром: прибавка массы тела, гипергликемия, дислипидемия (особенно оланзапин, клозапин).
- Седация, сонливость.
- Агранулоцитоз (клозапин) — требует регулярного анализа крови.
- Гиперпролактинемия (рисперидон).
- Удлинение интервала QT (зипрасидон).
¶Место в терапии
Атипичные нейролептики второго поколения остаются основой фармакотерапии психозов. Выбор препарата индивидуален и учитывает профиль симптомов, переносимость и сопутствующие заболевания. При резистентности к нескольким препаратам применяют клозапин.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →