Артикаин с эпинефрином производства Велфарм¶

Артикаин + эпинефрин (Велфарм) — комбинированный лекарственный препарат для местной анестезии, выпускаемый российской фармацевтической компанией «Велфарм». Действующими веществами являются артикаина гидрохлорид (местный анестетик амидного типа) и эпинефрин (адреналин) в качестве вазоконстриктора. Препарат применяется преимущественно в стоматологии для проведения инфильтрационной и проводниковой анестезии.

¶Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде раствора для инъекций в карпулах и ампулах, предназначенных для стоматологических карпульных шприцев. Типичная концентрация действующих веществ — 40 мг/мл артикаина гидрохлорида и 0,005 мг/мл (1:200 000) или 0,01 мг/мл (1:100 000) эпинефрина. Вспомогательные компоненты могут включать натрия хлорид, натрия метабисульфит (антиоксидант), воду для инъекций и, в некоторых вариантах, этилендиаминтетрауксусную кислоту.

Концентрация эпинефрина определяет продолжительность и глубину анестезии, а также выраженность гемостатического эффекта. Форма с 1:200 000 применяется при относительно коротких вмешательствах, тогда как 1:100 000 обеспечивает более длительную анестезию и контроль кровоточивости.

¶Фармакологические свойства

¶Артикаин

Артикаин — амидный местный анестетик, близкий по структуре к лидокаину, но содержащий тиофеновое кольцо вместо бензольного. Это придаёт ему высокую липофильность и способность быстро проникать через мембраны нервных волокон. Механизм действия основан на блокаде потенциал-зависимых натриевых каналов, что препятствует генерации и распространению нервного импульса.

Ключевая особенность артикаина — высокая скорость метаболизма в плазме крови под действием плазменных эстераз (карбоксилэстеразы), что обеспечивает быстрый onset и короткий период полувыведения (около 20–30 минут). Это снижает риск системной токсичности по сравнению с лидокаином и другими амидными анестетиками, метаболизирующимися преимущественно в печени.

¶Эпинефрин

Эпинефрин — адреномиметик, стимулирующий α- и β-адренорецепторы. В составе анестетического раствора выполняет две функции: вызывает местную вазоконстрикцию, замедляя всасывание анестетика и продлевая его действие, а также снижает риск кровотечения в операционном поле. Вазоконстрикция уменьшает системную абсорбцию артикаина, что дополнительно повышает безопасность.

¶Показания к применению

Препарат применяется для:

• инфильтрационной анестезии при терапевтических и хирургических стоматологических вмешательствах;
• проводниковой анестезии (мандибулярной, торусальной и др.);
• удаления зубов и имплантации;
• эндодонтических процедур;
• операций на мягких тканях полости рта и челюстно-лицевой области.

Вне стоматологии комбинация артикаина с эпинефрином применяется ограниченно, преимущественно в малой хирургии.

¶Противопоказания и ограничения

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к артикаину или другим амидным анестетикам;
• гиперчувствительность к сульфитам (в связи с наличием метабисульфита натрия);
• тяжёлые нарушения ритма сердца, выраженная брадикардия;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• феохромоцитома;
• закрытоугольная глаукома;
• тяжёлая печёночная недостаточность.

Осторожность требуется при сахарном диабете, тиреотоксикозе, эпилепсии, бронхиальной астме, беременности и в период лактации. При наличии сердечно-сосудистых заболеваний предпочтительна форма с меньшей концентрацией эпинефрина (1:200 000).

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции включают:

• местные: боль и отёк в месте инъекции, парестезии, редко — некроз тканей при нарушении техники введения;
• системные: тахикардия, повышение артериального давления, головная боль, головокружение, тремор;
• аллергические: кожная сыпь, зуд, в редких случаях — анафилактический шок.

Передозировка артикаина проявляется возбуждением ЦНС, судорогами, угнетением дыхания; эпинефрина — гипертоническим кризом, аритмиями.

¶Велфарм как производитель

«Велфарм» — российская фармацевтическая компания, основанная в 2005 году, с производственными площадками в Кургане и Московской области. Предприятие выпускает широкий спектр дженериков, включая стоматологические анестетики, и входит в число значимых отечественных производителей по объёму выпуска готовых лекарственных форм. Препарат артикаина с эпинефрином марки «Велфарм» зарегистрирован в Государственном реестре лекарственных средств РФ и является воспроизведённым (дженериком) по отношению к оригинальному препарату на основе артикаина.

¶Место на фармацевтическом рынке

Артикаинсодержащие анестетики занимают лидирующие позиции в стоматологической практике благодаря быстрому действию, управляемой глубине анестезии и относительно низкой токсичности. Российские аналоги, включая продукцию «Велфарм», обеспечивают импортозамещение и снижение стоимости лечения для пациентов. Препарат отпускается по рецепту и применяется только медицинскими работниками.

¶Особенности применения в стоматологии

При инфильтрационной анестезии на верхней челюсти обычно достаточно 1,7 мл раствора; на нижней челюсти для проводниковой анестезии может потребоваться 1,7–3,4 мл. Детям дозировка рассчитывается по массе тела (до 5 мг/кг артикаина). Введение проводится медленно, с аспирационной пробой для исключения попадания в сосуд. Пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений рекомендуется минимизировать объём вводимого раствора и использовать концентрацию эпинефрина 1:200 000.