Аромазин: применение, свойства и статус препарата¶

Аромазин (действующее вещество — эксеместан) — это лекарственный препарат из группы нестероидных ингибиторов ароматазы третьего поколения, применяемый преимущественно в онкологии для гормональной терапии рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Фармакологическое действие

Ароматаза — это фермент (кодируется геном CYP19), который катализирует превращение андрогенов (тестостерона и андростендиона) в эстрогены. У женщин в постменопаузе основным источником эстрогенов служит именно периферическая конверсия андрогенов в жировой, мышечной ткани и других органах, поскольку яичники уже не вырабатывают эстрогены в значимых количествах.

Эксеместан является необратимым (суицидным) ингибитором ароматазы: он связывается с активным центром фермента и необратимо его инактивирует. Это приводит к выраженному снижению концентрации циркулирующих эстрогенов, что, в свою очередь, лишает гормонозависимые опухолевые клетки стимула к росту. По механизму действия эксеместан относят к стероидным ингибиторам ароматазы, в отличие от нестероидных (анастрозол, летрозол).

¶Показания к применению

Основные показания к применению эксеместана:

• адъювантная терапия раннего гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе после предшествующего лечения тамоксифеном;
• лечение распространённого (метастатического) рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых заболевание прогрессировало на фоне антиэстрогенной терапии;
• в ряде случаев — как альтернатива тамоксифену при непереносимости последнего.

Препарат не применяется у женщин в пременопаузе, поскольку у них подавление ароматазы не обеспечивает достаточного снижения уровня эстрогенов из-за активной функции яичников.

¶Побочные эффекты

Поскольку эксеместан резко снижает уровень эстрогенов, типичные нежелательные реакции связаны с дефицитом эстрогенов:

• приливы жара, потливость;
• сухость влагалища, снижение либидо;
• боли в суставах и мышцах (артралгии, миалгии);
• повышенная утомляемость, головная боль;
• тошнота, диспепсия;
• снижение минеральной плотности костной ткани и связанный с этим риск остеопороза и переломов;
• повышение уровня печёночных ферментов.

При длительном приёме требуется периодический контроль функции печени, почек и плотности костной ткани.

¶Формы выпуска и дозировка

Эксеместан выпускается в виде таблеток по 25 мг. Стандартная схема приёма — по одной таблетке один раз в сутки, желательно после еды, в одно и то же время. Длительность терапии определяется лечащим врачом и может составлять от нескольких месяцев до нескольких лет (в адъювантном режиме — обычно до 5 лет).

¶Правовой статус и обращение в России

Эксеместан включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП) РФ, что означает государственное регулирование цен на него. Препарат отпускается по рецепту врача. Самостоятельное приобретение и приём без назначения онколога недопустимы.

На территории России зарегистрирован ряд торговых наименований эксеместана, в том числе оригинальный препарат «Аромазин» и многочисленные дженерики. Лекарства обращаются через аптечную сеть и специализированные фармацевтические организации.

¶О приобретении в Санкт-Петербурге

В Санкт-Петербурге эксеместан представлен в аптеках города и в специализированных аптечных пунктах при онкологических учреждениях. Поскольку препарат рецептурный, для его приобретения требуется рецепт установленного образца, выданный врачом-онкологом. Отпуск без рецепта запрещён законодательством РФ.

Информацию о наличии конкретных торговых наименований и ценах следует уточнять непосредственно в аптечных организациях или у лечащего врача. Цены на препараты, входящие в перечень ЖНВЛП, регулируются государством и могут различаться в зависимости от производителя (оригинал или дженерик) и аптечной сети.

¶Меры предосторожности

Перед началом терапии и в процессе лечения необходимо:

• подтвердить постменопаузальный статус пациентки;
• оценить функцию печени и почек;
• при наличии остеопороза в анамнезе — рассмотреть профилактику потери костной массы (кальций, витамин D, при необходимости — бисфосфонаты);
• исключить беременность, поскольку эксеместан противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Не следует применять препарат одновременно с эстрогенсодержащими средствами, так как это нивелирует его терапевтический эффект.

¶Место в терапии

Эксеместан относится к базовым препаратам гормональной терапии рака молочной железы. Согласно клиническим рекомендациям, ингибиторы ароматазы третьего поколения рассматриваются как препараты выбора в адъювантной терапии постменопаузальных пациенток с гормонозависимыми опухолями. Решение о назначении, замене или отмене препарата принимает только врач-онколог с учётом стадии заболевания, сопутствующей патологии и переносимости лечения.