Апидра — инсулин глулизин¶

Апидра — торговое наименование лекарственного препарата на основе инсулина глулизина, относящегося к группе аналогов человеческого инсулина ультракороткого действия. Выпускается в форме раствора для подкожного введения и предназначен для контроля уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Действующее вещество — инсулин глулизин — получают методом рекомбинантной ДНК с использованием штамма бактерий Escherichia coli, в который встроен модифицированный ген человеческого инсулина.

¶Состав и форма выпуска

Препарат представляет собой прозрачный бесцветный раствор, содержащий в 1 мл 100 МЕ (международных единиц) инсулина глулизина. Выпускается во флаконах по 10 мл, а также в картриджах и преднаполненных шприц-ручках (например, СолоСтар и ОптиСет) объёмом 3 мл. Вспомогательные компоненты включают метакрезол, цинк, глицерол, натрия хлорид и воду для инъекций; консервант метакрезол обеспечивает стабильность раствора при многократном использовании картриджа.

¶Механизм действия

Инсулин глулизин — аналог человеческого инсулина, в молекуле которого аспарагиновая кислота в положении B3 заменена на лизин, а лизин в положении B29 — на глутаминовую кислоту. Эта модификация снижает способность молекулы к самоассоциации (образованию гексамеров) и ускоряет её всасывание из подкожной жировой клетчатки. В результате препарат начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин: эффект проявляется уже через 10–20 минут после инъекции, максимум действия достигается примерно через 1–1,5 часа, а общая продолжительность составляет 3–5 часов.

Связываясь с рецепторами инсулина на поверхности клеток, глулизин стимулирует захват глюкозы мышечной и жировой тканью, тормозит образование глюкозы в печени и усиливает её утилизацию. Это приводит к снижению концентрации сахара в крови.

¶Показания к применению

Апидра применяется для лечения сахарного диабета у взрослых, подростков и детей старше определённого возраста (в зависимости от регистрации в конкретной стране). Основные показания:

• сахарный диабет 1 типа как часть базис-болюсной схемы инсулинотерапии;
• сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности пероральных сахароснижающих средств и необходимости инсулинотерапии;
• коррекция постпрандиальной (после еды) гипергликемии.

Препарат вводится непосредственно перед приёмом пищи или в течение короткого времени после него, что позволяет гибко подстраивать дозы под режим питания.

¶Режим дозирования

Дозу подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень глюкозы, характер питания и физическую активность пациента. Обычно препарат вводят подкожно в область живота, бедра, плеча или ягодицы, при этом места инъекций рекомендуется чередовать для профилактики липодистрофии. Апидра может применяться в составе инсулиновой помпы для непрерывного подкожного введения.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Основные противопоказания:

• гипогликемия (пониженный уровень сахара в крови);
• повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину глулизину или вспомогательным компонентам;
• состояния, при которых инсулинотерапия не проводится.

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени и почек, поскольку это может изменять потребность в инсулине. При переходе с одного вида инсулина на другой требуется медицинский контроль и возможная коррекция дозы.

¶Побочные эффекты

Наиболее часто встречающееся нежелательное явление — гипогликемия, особенно при превышении дозы, пропуске приёма пищи или повышенной физической нагрузке. Возможны местные реакции в месте инъекции: покраснение, отёк, зуд, реже — липодистрофия. К системным реакциям относятся аллергические проявления, а также, в редких случаях, гипокалиемия. При длительном введении в одно и то же место может нарушаться всасывание препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Действие Апидры усиливают пероральные сахароснижающие препараты, ингибиторы АПФ, некоторые антидепрессанты, алкоголь. Ослабляют — глюкокортикостероиды, тиазидные диуретики, симпатомиметики, гормоны щитовидной железы. Это необходимо учитывать при одновременном назначении других лекарств.

¶Условия хранения

До вскрытия картриджи и флаконы хранят в холодильнике при температуре 2–8 °C, не допуская замораживания. После начала использования препарат может храниться при комнатной температуре ограниченное время (обычно до 28 дней), точные сроки указаны в инструкции производителя. Раствор нельзя применять при помутнении или изменении цвета.

¶Место в терапии диабета

Апидра относится к классу ультракоротких аналогов инсулина наряду с такими препаратами, как инсулин лизпро и инсулин аспарт. Быстрое начало действия делает её удобной для введения непосредственно перед едой и позволяет снизить риск отсроченной гипогликемии по сравнению с обычным человеческим инсулином. Выбор конкретного препарата определяется врачом с учётом индивидуальных особенностей пациента, образа жизни и сопутствующих заболеваний.