Инсулин аспарт: аналоги ультракороткого действия¶

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина ультракороткого действия, получаемый методом рекомбинантной ДНК. В молекуле произведена замена одной аминокислоты: пролин в позиции B28 заменён на аспарагиновую кислоту. Это снижает способность молекул к самоассоциации в гексамеры и ускоряет всасывание из подкожной жировой ткани после инъекции.

¶Механизм действия

Замена аминокислоты ослабляет водородные связи между мономерами инсулина, поэтому препарат быстрее диссоциирует на мономеры и проникает в кровь. Действие начинается через 10–20 минут после подкожного введения, пик приходится на 1–3 часа, общая продолжительность — 3–5 часов. Это отличает аспарт от человеческого инсулина короткого действия, у которого эффект стартует через 30–60 минут.

¶Применение

Препарат применяется при сахарном диабете 1 типа и при диабете 2 типа при недостаточном контроле на пероральных средствах. Вводится подкожно перед приёмом пищи, реже — внутривенно в условиях стационара. Благодаря быстрому началу действия инъекцию можно делать непосредственно перед едой, что удобнее стандартного режима с получасовым ожиданием.

¶Сравнение с другими ультракороткими аналогами

Все три относятся к классу ультракоротких аналогов и близки по фармакокинетике, но различаются по стабильности растворов и поведению в помпах.

¶Формы выпуска и комбинации

Выпускается в виде раствора для инъекций 100 ЕД/мл во флаконах, картриджах и предварительно заполненных шприц-ручках. Существуют двухфазные смеси с инсулином протамина аспарт — препараты пролонгированного профиля, сочетающие быстрый и замедленный компоненты.

¶Побочные эффекты

Наиболее частое нежелательное явление — гипогликемия, особенно при пропуске приёма пищи или избыточной дозе. Возможны липодистрофия в местах инъекций, аллергические реакции, гипокалиемия. При смене препарата требуется коррекция дозы под контролем врача.

¶Значение

Появление ультракоротких аналогов в 1990-х годах изменило подход к инсулинотерапии: стало возможным гибкое планирование инъекций под режим питания, улучшился контроль постпрандиальной гликемии. Аспарт входит в перечни жизненно необходимых лекарственных препаратов ряда стран.