Анидулафунгин-АЛВИЛС — противогрибковый препарат¶

Анидулафунгин-АЛВИЛС — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества анидулафунгин, относящегося к классу эхинокандинов. Это противогрибковое средство системного действия, применяемое для лечения инвазивных микозов, в первую очередь кандидоза, у взрослых пациентов. Препарат выпускается российской фармацевтической компанией «АЛВИЛС» в форме лиофилизата для приготовления концентрата для раствора для инфузий.

¶Действующее вещество

Анидулафунгин — синтетическое противогрибковое средство класса эхинокандинов. Эхинокандины представляют собой относительно новый класс антимикотиков, механизм действия которых принципиально отличается от такового у полиенов (амфотерицин B) и азолов (флуконазол, вориконазол). Анидулафунгин был разработан японской компанией Astellas Pharma и одобрен в США в 2006 году под названием Eraxis.

Механизм действия анидулафунгина заключается в неконкурентном ингибировании фермента β-(1,3)-D-глюкансинтазы. Этот фермент отвечает за синтез β-(1,3)-D-глюкана — ключевого компонента клеточной стенки многих патогенных грибов. Нарушение синтеза глюкана приводит к потере прочности клеточной стенки, осмотическому лизису и гибели грибковой клетки. Поскольку у клеток млекопитающих глюкан отсутствует, селективность действия препарата высока, что обусловливает относительно благоприятный профиль безопасности по сравнению с амфотерицином B.

Спектр активности анидулафунгина охватывает прежде всего грибы рода Candida, включая штаммы, устойчивые к азолам, а также Aspergillus. В отношении Cryptococcus, Trichosporon и некоторых других возбудителей препарат малоактивен или неактивен.

¶Форма выпуска и состав

Анидулафунгин-АЛВИЛС выпускается в виде лиофилизата для приготовления концентрата для раствора для инфузий. Стандартная дозировка — 100 мг действующего вещества во флаконе. Перед применением лиофилизат растворяют в стерильной воде для инъекций, а затем полученный концентрат разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы. Готовый раствор вводится внутривенно капельно (инфузионно).

Вспомогательные вещества, как правило, включают маннит, натрия гидроксид или лимонную кислоту для коррекции pH, а также другие компоненты, обеспечивающие стабильность лиофилизированной массы. Точный состав указывается в инструкции по медицинскому применению конкретной серии.

¶Показания к применению

Основные показания к применению анидулафунгина:

• инвазивный кандидоз (кандидемия) у взрослых пациентов;
• кандидоз пищевода у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• эмпирическая терапия при подозрении на грибковую инфекцию у пациентов с нейтропенией и лихорадкой, не отвечающих на антибактериальную терапию;
• инвазивный аспергиллёз в случаях непереносимости или неэффективности других препаратов (применение ограничено).

Препарат применяется преимущественно в стационарных условиях — в отделениях интенсивной терапии, гематологии, онкологии, трансплантологии, где риск инвазивных микозов наиболее высок.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения анидулафунгин быстро распределяется в тканях. Максимальная концентрация в плазме достигается в конце инфузии. Связывание с белками плазмы составляет около 99 %. Метаболизм происходит главным образом путём химической деградации (гидролиза) без значимого участия изоферментов цитохрома P450, что снижает риск лекарственных взаимодействий. Период полувыведения составляет примерно 40–50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с желчью и через кишечник; почечная экскреция незначительна, поэтому коррекция дозы при почечной недостаточности обычно не требуется.

¶Противопоказания и меры предосторожности

К противопоказаниям относятся повышенная чувствительность к анидулафунгину или другим компонентам препарата. С осторожностью применяют при печёночной недостаточности, поскольку данные о безопасности у таких пациентов ограничены.

Наиболее частые нежелательные реакции: диарея, тошнота, головная боль, повышение активности печёночных ферментов (АЛТ, АСТ), гипокалиемия, реакции в месте инфузии. Серьёзные осложнения, включая анафилактические реакции и нарушения функции печени, встречаются редко.

¶Место в терапии

Эхинокандины, включая анидулафунгин, рассматриваются как препараты первой линии при инвазивном кандидозе у пациентов в тяжёлом состоянии и у лиц с высоким риском азолорезистентности. По сравнению с флуконазолом они обладают более широким спектром в отношении Candida non-albicans (C. glabrata, C. krusei), а по сравнению с амфотерицином B — лучшей переносимостью.

Анидулафунгин-АЛВИЛС является воспроизведённым (дженериковым) препаратом, появление которого на российском рынке расширяет доступность эхинокандиновой терапии и снижает зависимость от импортных поставок. Назначение и применение осуществляются только медицинскими специалистами в условиях стационара.

¶Правовой статус

Анидулафунгин-АЛВИЛС относится к рецептурным лекарственным препаратам. Его оборот в Российской Федерации регулируется законодательством о лекарственных средствах, а качество подтверждается регистрационным удостоверением и фармакопейными требованиями.