Аналоги тербинафина в дерматологии¶
Аналоги тербинафина — лекарственные средства, применяемые для лечения грибковых инфекций кожи, ногтей и волос и близкие к тербинафину по спектру действия, механизму или клиническому применению. Тербинафин относится к группе аллиламинов и подавляет синтез эргостерола в клеточной мембране гриба через ингибирование фермента скваленэпоксидазы. Аналоги могут относиться как к тому же классу, так и к другим противогрибковым группам — азолам, полиенам, а также к неспецифическим антисептикам. Подбор препарата зависит от возбудителя, локализации процесса и формы выпуска.
¶Классификация
Противогрибковые средства, которые рассматривают как аналоги или альтернативы тербинафину, делят по химической структуре и механизму действия.
| Группа | Действующее вещество | Механизм |
|---|---|---|
| Аллиламины | тербинафин, нафтифин | ингибирование скваленэпоксидазы |
| Азолы (имидазолы) | клотримазол, миконазол, кетоконазол, эконазол, сертаконазол | блокирование 14α-деметилазы |
| Азолы (триазолы) | флуконазол, итраконазол, вориконазол | блокирование 14α-деметилазы |
| Полиены | нистатин, амфотерицин B | связывание с эргостеролом мембраны |
| Прочие | гризеофульвин, циклопирокс, аморолфин | нарушение деления клеток, мембраны |
¶Аллиламины
Нафтифин — наиболее близкий структурный аналог тербинафина. Выпускается преимущественно в виде 1 % крема и раствора для наружного применения. Эффективен при дерматофитиях, кандидозе кожи и разноцветном лишае. По сравнению с тербинафином нафтифин обладает дополнительным противовоспалительным и антибактериальным действием, что делает его удобным при осложнённых микозах. Системные формы нафтифина не применяются.
¶Азолы
Азолы — самая обширная группа противогрибковых средств, многие представители которой рассматриваются как аналоги тербинафина.
- Клотримазол — имидазол для наружного применения. Применяется при дерматофитиях, кандидозе, отрубевидном лишае. Уступает тербинафину по активности в отношении дерматофитов, но широко доступен.
- Миконазол — имидазол, используется наружно и в составе вагинальных форм. Активен против дерматофитов и дрожжевых грибов.
- Кетоконазол — имидазол; наружные формы применяются при себорейном дерматите и микозах, системные — ограниченно из-за гепатотоксичности.
- Эконазол, сертаконазол — имидазолы с широким спектром, включая грамположительные бактерии.
- Флуконазол — триазол системного действия. Основной препарат при кандидозе; при дерматофитиях менее эффективен, чем тербинафин.
- Итраконазол — триазол широкого спектра, применяется при онихомикозах, отрубевидном лишае, системных микозах. Обладает высокой липофильностью и накапливается в кератине.
¶Прочие противогрибковые средства
Гризеофульвин — противогрибковый антибиотик, действующий на дерматофиты. Применяется внутрь при микроспории и трихофитии волосистой части головы у детей. Не эффективен при кандидозе.
Аморолфин — морфолиновое производное для местного лечения онихомикоза в виде лака. Создаёт депо в ногтевой пластине, применяется длительно.
Циклопирокс — гидроксипиридон, наружное средство при дерматофитиях и кандидозе, в том числе ногтей.
Нистатин — полиен, активен преимущественно против Candida; системно почти не всасывается, применяется при кандидозе слизистых.
¶Сравнение с тербинафином
Тербинафин отличается высокой активностью против дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) и хорошим проникновением в кожу и ногти. Его аналоги различаются по спектру:
- при дерматофитиях кожи и онихомикозе наиболее сопоставимы итраконазол и нафтифин;
- при кандидозе предпочтительны азолы (флуконазол, клотримазол) и нистатин;
- при отрубевидном лишае эффективны кетоконазол, итраконазол, нафтифин;
- при микозах волосистой части головы у детей альтернативой служит гризеофульвин.
¶Формы выпуска
Аналоги тербинафина выпускаются в виде:
- кремов, мазей, гелей для наружного применения;
- растворов и спреев;
- лаков для ногтей (аморолфин, циклопирокс);
- таблеток и капсул для системного приёма (флуконазол, итраконазол, гризеофульвин);
- вагинальных форм (клотримазол, миконазол).
¶Выбор препарата
Выбор между тербинафином и его аналогами определяется возбудителем, локализацией и тяжестью процесса, возрастом пациента и сопутствующими заболеваниями. Системные азолы требуют контроля функции печени. Гризеофульвин не применяется при кандидозе. Наружные средства предпочтительны при ограниченных поражениях кожи. Решение о замене препарата принимает врач; самостоятельный подбор аналога не рекомендуется.
¶Правовой статус и доступность
Большинство перечисленных средств отпускается по рецепту либо относится к безрецептурным наружным препаратам в зависимости от страны и формы выпуска. Многие действующие вещества доступны в виде дженериков под различными торговыми наименованиями.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →