Аналоги силденафила и ингибиторы ФДЭ-5¶

Аналоги виагры — группа лекарственных препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции и характеризующихся сходным с силденафилом (действующим веществом оригинального препарата «Виагра») механизмом действия. К этой категории относят как другие ингибиторы фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), так и препараты иных фармакологических классов, а также воспроизведённые (дженерические) версии самого силденафила.

¶Механизм действия

Эрекция представляет собой сосудистый процесс, запускаемый высвобождением оксида азота (NO) в кавернозных телах полового члена. NO активирует фермент гуанилатциклазу, что ведёт к росту концентрации циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). цГМФ расслабляет гладкую мускулатуру артерий и увеличивает приток крови к пещеристым телам.

Фермент фосфодиэстераза типа 5 разрушает цГМФ, возвращая сосуды в исходное состояние. Ингибиторы ФДЭ-5 блокируют этот фермент, продлевая действие цГМФ. Важно, что такие препараты не вызывают эрекцию сами по себе — для их работы необходима естественная сексуальная стимуляция и сохранная выработка оксида азота.

¶Ингибиторы ФДЭ-5

Основную часть аналогов составляют селективные ингибиторы ФДЭ-5. Они различаются по времени начала действия, продолжительности эффекта и профилю побочных реакций.

Силденафил был синтезирован в 1989 году в лабораториях Pfizer; изначально он исследовался как средство для лечения стенокардии, а его побочный эффект в виде усиления эрекции привёл к смене назначения. Препарат одобрен в США в 1998 году. Тадалафил отличается самой большой продолжительностью действия, что позволяет принимать его не по ситуации, а регулярно в низкой дозе. Варденафил и аванафил действуют быстрее, но короче.

¶Препараты иных классов

Помимо ингибиторов ФДЭ-5, к средствам, применяемым при эректильной дисфункции, относят:

• Алкалоид йохимбин — блокирует альфа-2-адренорецепторы, повышая центральную симпатическую активность; эффективность умеренная, возможны тревожность и повышение давления.
• Простагландин E1 (алпростадил) — вводится интракавернозно или интрауретрально, вызывает эрекцию независимо от NO-пути.
• Апоморфин — агонист дофаминовых рецепторов, применялся сублингвально; в ряде стран снят с продажи из-за риска обмороков.
• Тестостерон — эффективен только при подтверждённом дефиците андрогенов.
• Вазоактивные препараты и вакуумные устройства — вспомогательные методы.

¶Дженерики и «аналоги» на рынке

После истечения патентов на оригинальные препараты появилось множество воспроизведённых лекарств. Дженерик содержит то же действующее вещество в той же дозе и должен быть биоэквивалентен оригиналу, но отличается вспомогательными компонентами, формой выпуска и ценой. Распространены также комбинированные и «улучшенные» формулы — например, силденафил в форме жевательных таблеток или плёнок, растворяющихся в полости рта.

Отдельную проблему представляют поддельные и нелегальные препараты, продаваемые через интернет без рецепта. Лабораторные проверки неоднократно выявляли в них незаявленные дозы силденафила, тадалафила или примеси, опасные для здоровья.

¶Показания и ограничения

Ингибиторы ФДЭ-5 применяются при эректильной дисфункции, а тадалафил — также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы и лёгочной артериальной гипертензии. Препараты отпускаются по рецепту.

Абсолютным противопоказанием служит одновременный приём нитратов (нитроглицерин, изосорбида динитрат) и некоторых других вазодилататоров: сочетание вызывает резкое, опасное для жизни падение давления. Осторожность требуется при тяжёлых сердечно-сосудистых заболеваниях, неконтролируемой гипертензии, недавно перенесённом инфаркте или инсульте.

Типичные побочные эффекты: головная боль, приливы, заложенность носа, диспепсия, покраснение лица, боли в мышцах (чаще при тадалафиле), временное нарушение восприятия синего цвета (при силденафиле). Редко возможны priapism — длительная болезненная эрекция, требующая неотложной помощи.

¶Регулирование и заблуждения

В России и большинстве стран ингибиторы ФДЭ-5 относятся к рецептурным препаратам. Их реклама в СМИ ограничена. Распространённое заблуждение — представление об аналогах как о «стимуляторах» или афродизиаках: они не повышают либидо и не действуют без сексуального возбуждения. Также неверно считать, что дженерики заведомо хуже оригинала: при подтверждённой биоэквивалентности терапевтический эффект сопоставим.

Самостоятельный подбор препарата без консультации врача опасен, поскольку не учитывает противопоказания и взаимодействия с другими лекарствами.