Анафранил как антидепрессант¶

Анафранил — торговое название лекарственного препарата на основе кломипрамина, трициклического антидепрессанта, применяемого преимущественно в психиатрии и неврологии. Действующее вещество — кломипрамин (в виде гидрохлорида) — относится к группе трициклических антидепрессантов третьего поколения и используется для лечения депрессивных расстройств, обсессивно-компульсивного расстройства и ряда других состояний. Препарат выпускается в форме таблеток и растворов для инъекций; в разных странах зарегистрирован под разными торговыми наименованиями (Анафранил, Кломипрамин, Анафранил Sandoz и другие).

¶История и происхождение

Кломипрамин был синтезирован в 1960-х годах в ходе поиска новых соединений дибензазепинового ряда. Разработка велась швейцарской фармацевтической компанией Novartis (ранее Ciba-Geigy), которая вывела препарат на рынок под маркой Anafranil. Клиническое применение началось в конце 1960-х — начале 1970-х годов, когда трициклические антидепрессанты составляли основу психофармакотерапии, до массового внедрения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Позднее, когда сроки патентной защиты истекли, кломипрамин стали выпускать многие производители как генерический препарат. Именно поэтому «Анафранил» — это оригинальное брендовое имя, а «кломипрамин» — международное непатентованное наименование (МНН).

¶Механизм действия

Кломипрамин блокирует обратный захват серотонина и норадреналина в синапсах центральной нервной системы, повышая их концентрацию в межсинаптической щели. В отличие от многих классических трициклических антидепрессантов, он сильнее влияет именно на серотонинергическую передачу, что сближает его по профилю с СИОЗС. Дополнительно препарат обладает антигистаминным, антихолинергическим и альфа-адреноблокирующим действием, что объясняет значительную часть его побочных эффектов.

Выраженный серотонинергический компонент обуславливает эффективность кломипрамина при обсессивно-компульсивном расстройстве — состоянии, при котором препараты с преимущественно норадренергическим действием менее результативны.

¶Показания к применению

Основные показания, зафиксированные в инструкциях и клинических руководствах:

• депрессивные эпизоды различной степени тяжести, включая состояния с тревогой и ажитацией;
• обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей старше определённого возраста;
• панические расстройства и агорафобия;
• фобические расстройства;
• хронический болевой синдром, в том числе некоторые формы невралгий;
• катаплексия при нарколепсии (в ряде стран).

Назначение препарата и коррекция дозы производятся только врачом; самолечение недопустимо.

¶Формы выпуска и дозирование

Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальных значений с постепенным повышением. Терапевтический эффект развивается не сразу — обычно через 2–4 недели регулярного приёма. Резкая отмена препарата не рекомендуется из-за риска синдрома отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций широк и связан с антихолинергическим и антигистаминным действием:

• сухость во рту, сонливость, головокружение;
• запоры, задержка мочеиспускания;
• тахикардия, изменения артериального давления, нарушения сердечного ритма;
• увеличение массы тела, потливость, тремор;
• снижение судорожного порога;
• сексуальная дисфункция.

Противопоказания включают недавно перенесённый инфаркт миокарда, выраженные нарушения сердечной проводимости, закрытоугольную глаукому, задержку мочеиспускания, одновременный приём ингибиторов МАО, беременность и период грудного вскармливания (по строгим показаниям), детский возраст ниже установленного порога. Требуется осторожность при эпилепсии, заболеваниях печени и почек, гипертиреозе.

¶Взаимодействия

Кломипрамин взаимодействует с большим числом препаратов. Опасно сочетание с ингибиторами МАО (риск серотонинового синдрома), с другими серотонинергическими средствами, с препаратами, удлиняющими интервал QT. Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему. Некоторые антибиотики и противогрибковые средства повышают концентрацию кломипрамина в крови, увеличивая риск токсических эффектов.

¶Место в современной терапии

С появлением СИОЗС и СИОЗСН трициклические антидепрессанты отошли на второй план из-за более тяжёлого профиля побочных эффектов и опасности передозировки. Тем не менее кломипрамин сохраняет позиции при ОКР и в случаях, когда другие препараты неэффективны. В ряде клинических рекомендаций он рассматривается как один из вариантов терапии резистентных депрессий.

¶Правовой статус

В большинстве стран кломипрамин отпускается только по рецепту врача. В Российской Федерации он включён в перечень рецептурных лекарственных средств; хранение и распространение без назначения врача не допускается. Передозировка препаратом опасна для жизни и требует немедленной медицинской помощи.