Амоксициллин: формы выпуска и применение¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллинов (аминогруппа пенициллинового ряда). По химической структуре представляет собой производное 6-аминопенициллановой кислоты, к которому присоединена аминогруппа, что расширяет спектр активности по сравнению с природными пенициллинами. Выпускается преимущественно для приёма внутрь и парентерального введения; в виде мазей, кремов и гелей для наружного применения в официальной медицине не используется.

¶Формы выпуска

Амоксициллин зарегистрирован в нескольких лекарственных формах:

• таблетки и капсулы (в том числе диспергируемые);
• таблетки с пролонгированным высвобождением;
• порошок для приготовления суспензии (детская форма);
• порошок для приготовления раствора для инъекций (внутримышечно и внутривенно);
• гранулы для суспензии.

Комбинированные препараты содержат амоксициллин с клавулановой кислотой — ингибитором бета-лактамаз, который защищает антибиотик от разрушения бактериальными ферментами.

¶Почему амоксициллин не применяют наружно

Отсутствие мазей с амоксициллином объясняется фармакологическими причинами:

• Плохое проникновение через кожу. Амоксициллин — гидрофильное соединение, слабо растворимое в липидах. Для эффективного действия на коже и в подкожных тканях препарат должен преодолеть липидный барьер эпидермиса, что для этого вещества затруднительно.
• Нестабильность на коже. При нанесении на поверхность антибиотик быстро инактивируется под действием ферментов кожи, микрофлоры и кислорода воздуха.
• Риск сенсибилизации. Местное применение пенициллинов часто вызывает контактный дерматит и аллергические реакции, вплоть до анафилаксии. Поэтому пенициллины практически не используют в дерматологических мазях.
• Развитие резистентности. Наружное применение системных антибиотиков способствует селекции устойчивых штаммов бактерий, поэтому такие препараты стараются резервировать для системной терапии.

По этим причинам при кожных инфекциях применяют другие антибактериальные средства для наружного использования (например, мупироцин, бацитрацин, фузидиевую кислоту), а не амоксициллин.

¶Для чего применяется амоксициллин

Основное назначение — системная терапия бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

Препарат активен в отношении грамположительных (стрептококки, некоторые стафилококки) и грамотрицательных (кишечная палочка, Haemophilus influenzae) бактерий, но разрушается бета-лактамазами, поэтому часто применяется в комбинации с клавулановой кислотой.

¶Механизм действия

Амоксициллин подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками и блокируя поперечную сшивку пептидогликана. Это приводит к гибели микроорганизма (бактерицидный эффект). Действует только на делящиеся клетки, поэтому неэффективен против вирусов, грибков и внутриклеточных паразитов.

¶Возможные заблуждения

В быту иногда ищут «мазь с амоксициллином» для лечения прыщей, ран или грибка. Таких официальных препаратов не существует. Применение антибиотика без назначения врача недопустимо: это неэффективно, опасно для здоровья и способствует росту антибиотикорезистентности. При кожных высыпаниях, угревой болезни или грибковых поражениях требуются иные средства, подобранные специалистом.

¶Побочные эффекты и противопоказания

При системном приёме возможны тошнота, диарея, кандидоз, кожная сыпь, редко — анафилактические реакции и псевдомембранозный колит. Противопоказан при аллергии на пенициллины, инфекционном мононуклеозе (высокий риск сыпи). При беременности и в период лактации применяется по назначению врача.

¶Выводы

Амоксициллин — системный антибиотик, а не средство для наружного применения. Мазей и кремов на его основе не выпускают из-за плохого проникновения через кожу и риска аллергии. При кожных инфекциях используют другие препараты, а сам амоксициллин принимают внутрь или вводят инъекционно строго по назначению.