Мупироцин — местный антибактериальный препарат¶

Мупироцин — антибактериальный препарат для местного применения, относящийся к классу псевдомоновых кислот. Применяется преимущественно для лечения бактериальных инфекций кожи и слизистых оболочек, а также для эрадикации золотистого стафилококка в носовых ходах. Выпускается в виде мази, крема и назального средства.

¶История и происхождение

Мупироцин был выделен в 1971 году из продуктов метаболизма бактерии Pseudomonas fluorescens в ходе скрининга природных соединений, проводившегося британской фармацевтической компанией Beecham. Действующее вещество — мупироцин (псевдономовая кислота A) — получило своё название от латинского mupirocin, образованного от родового названия Pseudomonas. Препарат был одобрен для клинического применения в Великобритании в 1985 году, а в США — в 1987 году под торговым наименованием Bactroban. Синтетический путь получения был разработан позже, что позволило отказаться от дорогостоящей ферментации.

¶Механизм действия

Мупироцин подавляет синтез бактериальных белков, обратимо связываясь с изолейцил-тРНК-синтетазой — ферментом, отвечающим за присоединение изолейцина к транспортной РНК. Блокировка этого фермента приводит к прекращению сборки белковых молекул и гибели бактериальной клетки. Такой механизм уникален: он не используется другими классами антибиотиков, что объясняет отсутствие перекрёстной резистентности с пенициллинами, макролидами, тетрациклинами и аминогликозидами.

Препарат действует преимущественно бактериостатически, а в высоких концентрациях — бактерицидно.

¶Спектр активности

Мупироцин активен главным образом против грамположительных кокков:

• золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus), включая метициллин-резистентные штаммы (MRSA);
• коагулазонегативные стафилококки;
• стрептококки, включая Streptococcus pyogenes.

Умеренная активность отмечается в отношении некоторых грамотрицательных бактерий. Анаэробная флора и грибки к препарату нечувствительны.

¶Применение

Основные показания к применению:

• импетиго и другие первичные бактериальные инфекции кожи;
• инфицированные раны, ожоги, трофические язвы;
• фолликулит, фурункулёз;
• эрадикация носового носительства стафилококка, в том числе в рамках программ борьбы с внутрибольничными инфекциями;
• профилактика инфекций при небольших повреждениях кожи.

Назальная форма применяется короткими курсами (обычно 5 дней) для деколонизации S. aureus. Препарат наносится тонким слоем на поражённый участок 2–3 раза в сутки; длительность терапии обычно не превышает 7–10 дней.

¶Резистентность

Устойчивость к мупироцину встречается редко, однако при длительном или повторном применении возможна селекция резистентных штаммов. Механизм связан с мутациями гена, кодирующего изолейцил-тРНК-синтетазу, либо с переносом плазмид, несущих соответствующий ген. В связи с этим препарат рекомендуется использовать короткими курсами и не назначать для длительной профилактики.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препарат характеризуется низкой системной абсорбцией при нанесении на неповреждённую кожу, что обеспечивает хорошую переносимость. Наиболее частые нежелательные реакции — местное жжение, зуд, покраснение, сухость. Аллергические реакции встречаются редко.

Мупироцин не предназначен для приёма внутрь и для применения в офтальмологии. При попадании в глаза слизистую промывают водой. Не рекомендуется нанесение на обширные участки повреждённой кожи из-за риска системного всасывания полиэтиленгликолевой основы, входящей в состав мази.

¶Значение

Благодаря уникальному механизму действия и низкой токсичности мупироцин занимает особое место среди местных антибактериальных средств. Он включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения и широко используется как в амбулаторной практике, так и в стационарах для контроля стафилококковой инфекции.