Амлодипин при повышенном давлении¶

Амлодипин — лекарственное средство из группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) дигидропиридинового ряда, применяемое главным образом для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Относится к препаратам длительного действия: при регулярном приёме обеспечивает снижение артериального давления на протяжении суток. Выпускается в виде таблеток для приёма внутрь; входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Механизм действия

Действие амлодипина основано на блокировании кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках стенок артерий. Кальций необходим для сокращения мышечных волокон: поступая внутрь клетки, он запускает сокращение. Блокируя его поступление, амлодипин вызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудов и их расширение (вазодилатацию).

Ключевая особенность — преимущественное влияние на артериальные сосуды, а не на вены, и отсутствие значимого эффекта на сердечную мышцу в терапевтических дозах. Это отличает амлодипин от недигидропиридиновых антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем), которые урежают пульс и влияют на проводимость сердца. Амлодипин, напротив, не замедляет сердечный ритм и не ухудшает проводимость.

Расширение периферических артерий снижает общее периферическое сосудистое сопротивление — один из главных факторов повышенного давления. В результате артериальное давление снижается плавно и стойко. Расширение коронарных артерий улучшает кровоснабжение миокарда, что уменьшает частоту приступов стенокардии.

¶Фармакокинетика

Амлодипин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, приём пищи на это существенно не влияет. Максимальная концентрация в крови достигается через 6–12 часов после приёма таблетки. Период полувыведения составляет в среднем 35–50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Устойчивая концентрация устанавливается через 7–8 дней регулярного приёма.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов. У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения удлиняется, поэтому доза подбирается осторожно. У пожилых людей выведение также замедлено.

¶Применение

Основные показания:

• Артериальная гипертензия — как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.
• Стабильная стенокардия напряжения — для уменьшения частоты приступов.
• Вазоспастическая (вариантная) стенокардия — при спазме коронарных артерий.

Амлодипин часто комбинируют с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-адреноблокаторами. Такие комбинации усиливают гипотензивный эффект и позволяют использовать меньшие дозы каждого препарата. Существуют фиксированные комбинированные препараты, например амлодипин с лизиноприлом или с валсартаном.

Дозировка обычно начинается с 5 мг один раз в сутки; при необходимости её увеличивают до 10 мг. У пожилых пациентов и при нарушении функции печени стартовая доза может составлять 2,5 мг. Эффект развивается постепенно, в течение нескольких дней, поэтому резкого падения давления в начале приёма обычно не наблюдается.

¶Побочные эффекты

Наиболее характерные нежелательные реакции связаны с расширением сосудов:

• отёки лодыжек и голеней (наиболее частая жалоба);
• приливы, покраснение лица;
• головная боль, головокружение;
• учащённое сердцебиение;
• тошнота, утомляемость.

Отёки ног обусловлены расширением артериол и повышением давления в капиллярах, а не задержкой жидкости в организме. Они чаще возникают у женщин и при увеличении дозы. Реже наблюдаются гиперплазия дёсен, кожная сыпь, изменения настроения. При появлении выраженных отёков или иных симптомов вопрос о коррекции терапии решает врач.

¶Меры предосторожности

Амлодипин назначается только врачом. Препарат не применяют при тяжёлой артериальной гипотензии, кардиогенном шоке, выраженном аортальном стенозе, нестабильной стенокардии и в остром периоде инфаркта миокарда. При беременности и в период грудного вскармливания решение принимается индивидуально с учётом соотношения пользы и риска.

Резкая отмена препарата не приводит к синдрому отмены, однако самостоятельное прекращение лечения артериальной гипертензии опасно возвратом повышенного давления. Амлодипин взаимодействует с некоторыми препаратами: ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) повышают его концентрацию, а индукторы (рифампицин, некоторые противосудорожные средства) — снижают.

Грейпфрутовый сок в больших количествах может замедлять метаболизм амлодипина и усиливать его действие.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в число наиболее назначаемых антигипертензивных средств в мире. Это связано с удобным режимом приёма (один раз в сутки), предсказуемым действием, отсутствием отрицательного влияния на обмен веществ и хорошей переносимостью у большинства пациентов. Международные и российские клинические рекомендации включают его в число препаратов первого ряда для лечения артериальной гипертензии наряду с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками и бета-адреноблокаторами.

Дженерики амлодипина выпускаются многими производителями под различными торговыми наименованиями; оригинальный препарат носит название «Норваск». Действующее вещество во всех случаях одно и то же, однако вспомогательные компоненты и качество производства могут различаться.

¶Ключевые факты

Амлодипин не устраняет причины артериальной гипертензии, а контролирует её, поэтому приём носит длительный, часто пожизненный характер. Контроль давления и периодические консультации врача позволяют корректировать дозу и своевременно выявлять нежелательные реакции.