Амитриптилин как лекарственное средство¶

Амитриптилин — лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов, применяемое преимущественно при депрессивных расстройствах, а также при ряде болевых синдромов и нарушений сна. Выпускается в форме таблеток (драже) для приёма внутрь и в виде раствора для инъекций. Относится к препаратам первого поколения антидепрессантов и включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран. Отпускается по рецепту врача.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению амитриптилин является производным дибензоциклогептена — третичным амином. Его молекула близка к имипрамину, но отличается наличием дополнительной метильной группы и двойной связи в центральном семичленном кольце. Это обеспечивает более выраженное влияние на некоторые рецепторные системы.

Механизм действия связан с блокированием обратного захвата нейромедиаторов — серотонина и норадреналина — в синапсах центральной нервной системы. В результате концентрация этих веществ в межсинаптической щели повышается, что способствует нормализации передачи сигналов в структурах, отвечающих за эмоциональное состояние. Кроме того, амитриптилин обладает выраженным сродством к гистаминовым (H1), мускариновым (M-холино-) и адренергическим (α1) рецепторам. Именно с этим связаны многие его побочные эффекты: сонливость, сухость во рту, задержка мочеиспускания, снижение артериального давления.

¶Показания к применению

Основное показание — депрессивные состояния различного происхождения, в том числе эндогенные, реактивные и невротические депрессии, а также депрессии, сопровождающиеся тревогой и нарушениями сна. Препарат применяется и в ряде не психиатрических областей:

• хронические болевые синдромы, в том числе нейропатическая боль, постгерпетическая невралгия, диабетическая полиневропатия;
• профилактика приступов мигрени и головных болей напряжения;
• энурез у детей старшего возраста (при неэффективности других мер);
• некоторые формы бессонницы, связанные с тревогой.

Назначение препарата при болевых синдромах основано на его собственном анальгетическом действии, не связанном напрямую с антидепрессивным эффектом, и обычно требует меньших доз.

¶Формы выпуска и дозирование

Амитриптилин выпускается в виде таблеток по 10, 25 и 50 мг, а также в виде 1 % раствора для инъекций. Дозировка подбирается индивидуально, начиная с минимальных значений, с постепенным увеличением до достижения терапевтического эффекта. Антидепрессивное действие развивается не сразу — обычно через одну–три недели регулярного приёма, тогда как седативный и обезболивающий эффекты могут проявляться раньше. Отмена препарата производится постепенно, поскольку резкое прекращение приёма способно вызвать синдром отмены.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Спектр нежелательных реакций широк и обусловлен преимущественно холинолитическим и седативным действием:

Противопоказания включают недавно перенесённый инфаркт миокарда, выраженные нарушения сердечного ритма и проводимости, закрытоугольную глазукому, задержку мочеиспускания, одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы. С осторожностью препарат применяется при эпилепсии, заболеваниях печени и почек, в пожилом возрасте.

¶Передозировка и меры предосторожности

Передозировка амитриптилина представляет серьёзную опасность и может проявляться тяжёлыми нарушениями сердечного ритма, падением артериального давления, судорогами, угнетением сознания вплоть до комы. Трициклические антидепрессанты относятся к одним из наиболее токсичных при передозировке психотропных средств, поэтому препарат хранится в недоступном для детей месте, а его приём строго контролируется врачом. При подозрении на передозировку требуется немедленная медицинская помощь.

¶Место в терапии и особенности применения

Амитриптилин остаётся одним из наиболее изученных антидепрессантов и широко применяется благодаря доступной цене и доказанной эффективности. Вместе с тем из-за выраженных побочных эффектов в современной психиатрической практике его чаще используют не как препарат первого выбора, а при недостаточном ответе на более новые средства (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и другие). При болевых синдромах, напротив, он нередко остаётся препаратом выбора в малых дозах.

Важной особенностью является взаимодействие с другими лекарствами: амитриптилин усиливает действие алкоголя, снотворных, транквилизаторов и некоторых обезболивающих, а также может ослаблять эффект препаратов, снижающих артериальное давление. Это требует обязательного информирования врача обо всех принимаемых средствах.

Применение амитриптилина возможно только по назначению и под наблюдением специалиста. Самолечение недопустимо, поскольку неправильный подбор дозы способен привести к опасным для жизни состояниям.