Амиодарон Фармасинтез: препарат и его свойства¶

Амиодарон Фармасинтез — торговое наименование лекарственного препарата на основе действующего вещества амиодарона гидрохлорида, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Фармасинтез». Относится к III классу антиаритмических средств (по классификации Воген-Уильямса) и применяется преимущественно для лечения нарушений ритма сердца — как желудочковых, так и наджелудочковых. Препарат выпускается в форме таблеток и раствора для внутривенного введения.

¶Действующее вещество

Амиодарон — йодсодержащее производное бензофурана. По химической структуре близок к тиреоидным гормонам, поскольку содержит два атома йода в молекуле. Это определяет как его терапевтические свойства, так и характерные побочные эффекты, связанные с влиянием на щитовидную железу.

Механизм действия многообразен и не сводится к одному каналу:

• блокирует калиевые каналы, удлиняя потенциал действия и рефрактерный период;
• угнетает натриевые и кальциевые каналы;
• обладает неконкурентным бета-адреноблокирующим действием;
• расширяет коронарные и периферические сосуды.

Такое сочетание эффектов делает амиодарон одним из наиболее универсальных антиаритмиков, применяемых при широком спектре аритмий.

¶Формы выпуска и производитель

Компания «Фармасинтез» — российский производитель фармацевтической продукции, выпускающий препараты под собственными торговыми наименованиями. Амиодарон Фармасинтез представлен в виде:

Таблетки принимают внутрь во время или после еды. Раствор вводят внутривенно, обычно в условиях стационара под контролем электрокардиограммы и артериального давления.

¶Показания к применению

Основные показания соответствуют таковым для амиодарона в целом:

• купирование и профилактика желудочковых тахиаритмий, включая фибрилляцию желудочков;
• лечение наджелудочковых тахиаритмий, в том числе фибрилляции предсердий;
• аритмии на фоне ишемической болезни сердца и хронической сердечной недостаточности;
• профилактика внезапной сердечной смерти у пациентов группы высокого риска.

В неотложной кардиологии внутривенная форма применяется при рефрактерных к другим средствам аритмиях и при реанимационных мероприятиях.

¶Противопоказания

Препарат не назначают при ряде состояний:

• синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без кардиостимулятора;
• дисфункция щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);
• выраженная гипокалиемия;
• беременность и период лактации;
• повышенная чувствительность к йоду и компонентам препарата.

Осторожность требуется при печёночной недостаточности, артериальной гипотензии и у пациентов пожилого возраста.

¶Побочные эффекты

Длительный приём амиодарона сопряжён с риском системных нежелательных реакций, что связано с накоплением вещества в тканях:

• со стороны щитовидной железы — гипо- или гипертиреоз;
• со стороны лёгких — интерстициальный пневмонит, фиброз;
• со стороны печени — повышение трансаминаз, гепатит;
• со стороны глаз — отложения в роговице, реже невропатия зрительного нерва;
• со стороны кожи — фотосенсибилизация, серо-голубая пигментация;
• со стороны сердца — брадикардия, удлинение интервала QT.

Из-за этого терапия требует регулярного лабораторного и инструментального контроля: ЭКГ, функции щитовидной железы, печёночных ферментов, рентгенографии или КТ грудной клетки, осмотра офтальмолога.

¶Лекарственные взаимодействия

Амиодарон — ингибитор изоферментов цитохрома P450, что повышает концентрацию многих сопутствующих препаратов. Опасные комбинации включают:

• другие антиаритмики (риск удлинения QT и проаритмии);
• бета-адреноблокаторы и блокаторы кальциевых каналов (брадикардия, блокады);
• дигоксин (повышение его уровня в крови);
• варфарин (усиление антикоагулянтного эффекта);
• некоторые антибиотики и антидепрессанты.

Совместное применение требует коррекции доз и врачебного наблюдения.

¶Особенности применения

Насыщающая доза при приёме внутрь обычно составляет 600–1200 мг в сутки в течение первой недели с последующим снижением до поддерживающей — 200–400 мг в сутки. Внутривенное введение проводят медленно, поскольку быстрое введение может вызвать резкое падение давления.

Из-за длительного периода полувыведения (в среднем 20–100 дней) эффект сохраняется и после отмены, а побочные реакции могут проявляться спустя недели. Это необходимо учитывать при переходе на другие препараты и при планировании операций.

¶Место в терапии

Несмотря на появление новых антиаритмиков и методов катетерной аблации, амиодарон остаётся средством выбора при многих жизнеугрожающих аритмиях, особенно у пациентов с органическим поражением сердца. Наличие российского дженерика расширяет доступность терапии и снижает её стоимость по сравнению с импортными аналогами. При этом воспроизведённый препарат должен соответствовать требованиям биоэквивалентности к оригинальному лекарственному средству.

Применение амиодарона возможно только по назначению врача: самолечение недопустимо из-за высокого риска серьёзных осложнений и сложности подбора дозы.