Аминазин: назначение и применение¶

Аминазин (международное непатентованное наименование — хлорпромазин) — антипсихотический лекарственный препарат из группы производных фенотиазина. Применяется преимущественно в психиатрии, а также в ряде других областей медицины как средство, угнетающее центральную нервную систему. Выпускается в форме таблеток, драже и раствора для инъекций. Относится к типичным (классическим) нейролептикам первого поколения.

¶История и происхождение

Хлорпромазин был синтезирован в 1951 году во Франции в лаборатории компании Rhône-Poulenc при поиске антигистаминных средств. Французский хирург Анри Лабори обратил внимание на его способность вызывать успокоение и снижать температуру тела и предложил использовать препарат в анестезиологии. В 1952 году психиатры Жан Деле и Пьер Деникер впервые применили хлорпромазин для лечения психозов. Это событие считается началом эры психофармакологии: впервые появилось лекарство, эффективно купирующее острые психотические состояния. В СССР препарат выпускался под торговым названием «аминазин».

¶Механизм действия

Терапевтический эффект связан с блокированием дофаминовых рецепторов (прежде всего D2) в центральной нервной системе. Угнетение дофаминергической передачи в мезолимбической системе ослабляет психотическую симптоматику, а воздействие на другие отделы мозга объясняет седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Препарат также блокирует адренергические, холинергические и гистаминовые рецепторы, что определяет широкий спектр эффектов и побочных реакций.

¶Основные показания

Назначение аминазина охватывает несколько групп состояний:

• Психиатрия. Острые и хронические психозы, в том числе шизофрения, психомоторное возбуждение, маниакальные состояния, делирий, алкогольный психоз. Применяется для купирования агрессии и тревоги.
• Неврология и терапия. Неукротимая рвота, икота, некоторые формы судорог.
• Анестезиология. В составе премедикации и потенцированной анестезии (так называемая «литическая смесь» с участием аминазина применялась для управляемой гипотермии).
• Дерматология и аллергология. В прошлом — при тяжёлом зуде и некоторых аллергических реакциях.

В современной практике при психозах аминазин чаще уступает место атипичным нейролептикам, но сохраняет значение при острых состояниях и в условиях ограниченного доступа к другим препаратам.

¶Способы применения и дозирование

Дозы подбираются индивидуально с учётом состояния, возраста и переносимости. При приёме внутрь разовая доза для взрослых обычно составляет от 10 до 100 мг, суточная может достигать нескольких сотен миллиграммов при острых психозах. Внутримышечно вводят растворы для быстрого эффекта. Внутривенное введение применяется в стационаре под контролем. Для пожилых пациентов и детей дозы существенно снижают. Курс и режим определяет врач; самовольное применение недопустимо.

¶Побочные эффекты

Спектр нежелательных реакций широк:

• экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм, акатизия, дистония, поздняя дискинезия);
• нейролептический злокачественный синдром — редкое, но опасное осложнение;
• сонливость, вялость, снижение артериального давления, тахикардия;
• сухость во рту, нарушения зрения, задержка мочеиспускания (холинолитическое действие);
• желтуха, изменения картины крови, эндокринные нарушения;
• фотосенсибилизация и пигментация кожи при длительном приёме.

При длительном использовании возможно развитие толерантности к седативному эффекту и лекарственной зависимости психологического характера.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при тяжёлых поражениях печени и почек, заболеваниях крови, выраженной гипотонии, коматозных состояниях, а также при повышенной чувствительности к фенотиазинам. Осторожность требуется при эпилепсии, глаукоме, гиперплазии предстательной железы, сердечно-сосудистых заболеваниях. Аминазин усиливает действие алкоголя, снотворных, наркотических анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС, что требует строгого учёта при комбинированной терапии. Во время лечения следует избегать управления транспортом и работы с механизмами.

¶Правовой статус и обращение

Хлорпромазин относится к рецептурным препаратам; в ряде стран его оборот контролируется как сильнодействующего средства. Отпуск и применение производятся только по назначению врача, преимущественно в стационарных условиях. Бесконтрольное использование опасно для жизни и здоровья.

¶Значение в медицине

Появление аминазина радикально изменило психиатрическую практику: стало возможным лечить пациентов вне стен больниц, сократилось число длительных госпитализаций, изменились подходы к содержанию больных. Препарат остаётся исторически первым и во многом эталонным нейролептиком, а его открытие рассматривается как поворотный момент в развитии психофармакологии.