Амдоал — лекарственный препарат амлодипин¶

Амдоал® — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является амлодипин. Относится к группе блокаторов «медленных» кальциевых каналов (антагонистов кальция) второго поколения, производных дигидропиридина. Применяется преимущественно в кардиологии для лечения артериальной гипертензии и стенокардии. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь. Препарат зарегистрирован в ряде стран, в том числе на постсоветском пространстве; конкретные дозировки и формы выпуска зависят от производителя и национальной регистрации.

¶Действующее вещество

Амлодипин — синтетическое соединение класса дигидропиридинов. Его международное непатентованное наименование (МНН) — амлодипин (amlodipine). Механизм действия связан с блокированием потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа в гладкомышечных клетках сосудов и миокарда. Это приводит к снижению поступления ионов кальция внутрь клетки, расслаблению гладкой мускулатуры артериол и, как следствие, к расширению периферических артерий и снижению общего периферического сосудистого сопротивления.

Амлодипин обладает длительным периодом полувыведения (порядка 35–50 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 60–65 % и не зависит от приёма пищи. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Фармакологические свойства

¶Фармакодинамика

Амлодипин расширяет коронарные и периферические артерии, уменьшает постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. При стенокардии это снижает частоту и тяжесть приступов, при артериальной гипертензии — обеспечивает стойкое снижение артериального давления. Препарат не оказывает выраженного отрицательного инотропного действия в терапевтических дозах и редко вызывает рефлекторную тахикардию.

¶Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме достигается через 6–12 часов после приёма. Равновесная концентрация устанавливается на 7–8-е сутки регулярного приёма. Амлодипин связывается с белками плазмы примерно на 93 %. У пациентов пожилого возраста и при нарушениях функции печени выведение замедляется, что требует осторожности при подборе дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению препарата:

• артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии);
• стабильная стенокардия напряжения;
• вазоспастическая (вариантная) стенокардия (стенокардия Принцметала);
• в некоторых схемах — профилактика приступов стенокардии у пациентов, которым не подходят бета-адреноблокаторы.

Решение о назначении принимает врач; самолечение недопустимо.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся:

• повышенная индивидуальная чувствительность к амлодипину и другим дигидропиридинам;
• выраженная артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия и острый инфаркт миокарда (в острой фазе);
• тяжёлый аортальный стеноз;
• период беременности и грудного вскармливания (по строгим показаниям, с оценкой соотношения пользы и риска).

С осторожностью препарат применяют при нарушениях функции печени, у пожилых пациентов, при хронической сердечной недостаточности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с вазодилатацией:

• периферические отёки (особенно голеней и стоп);
• головная боль, головокружение;
• приливы крови к лицу;
• сердцебиение;
• повышенная утомляемость, сонливость;
• тошнота, боли в животе;
• редко — гиперплазия дёсен, кожная сыпь, нарушения со стороны крови.

Выраженность отёков часто зависит от дозы. При появлении стойких или тяжёлых симптомов требуется консультация врача и возможная коррекция терапии.

¶Лекарственные взаимодействия

Амлодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450. Это определяет ряд взаимодействий:

Комбинации подбираются врачом с учётом этих факторов.

¶Формы выпуска и дозирование

Амдоал® выпускается в виде таблеток, обычно содержащих 5 или 10 мг амлодипина (в пересчёте на основание). Начальная доза для взрослых чаще составляет 5 мг один раз в сутки; при необходимости доза может быть увеличена. У пожилых пациентов и при нарушениях функции печени начальная доза может быть снижена. Таблетки принимают внутрь, независимо от приёма пищи, в одно и то же время суток.

¶Место в терапии

Амлодипин входит в перечень основных гипотензивных средств и широко применяется как в монотерапии, так и в фиксированных комбинациях (например, с ингибиторами АПФ, сартанами, диуретиками). Длительное действие и хорошая переносимость делают его удобным для постоянного приёма. При этом препарат остаётся рецептурным средством: его применение должно сопровождаться контролем артериального давления и оценкой переносимости со стороны врача.

¶Аналоги и синонимы

Амлодипин выпускается многими производителями под различными торговыми названиями. Амдоал® — одно из таких наименований. Терапевтическая эквивалентность между разными торговыми формами определяется соответствием дозировки и качества действующего вещества; замену препарата следует проводить по согласованию с врачом.

¶Безопасность и хранение

Препарат хранят в оригинальной упаковке, в защищённом от света и влаги месте, при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C), вне досягаемости детей. Срок годности и условия хранения конкретной серии указаны на упаковке. По истечении срока годности применение не допускается.