Аллопуринол: инструкция, показания и механизм действия¶

Аллопуринол — лекарственное средство из группы антигиперурикемических препаратов, применяемое для снижения концентрации мочевой кислоты в крови. По химической структуре представляет собой структурный аналог гипоксантина, близкий к пуриновым основаниям. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь. Основное показание — подагра и состояния, сопровождающиеся гиперурикемией (повышенным уровнем мочевой кислоты).

¶Механизм действия

Мочевая кислота образуется в организме при распаде пуриновых соединений. Ключевой фермент этого процесса — ксантиноксидаза, превращающая гипоксантин в ксантин, а затем ксантин в мочевую кислоту. Аллопуринол ингибирует ксантиноксидазу, блокируя оба этапа превращения.

В результате:

• образование мочевой кислоты снижается;
• в крови накапливаются предшественники — гипоксантин и ксантин, которые выводятся почками (ксантин менее растворим, но при терапевтических дозах его концентрация обычно не критична);
• уменьшается отложение уратов (солей мочевой кислоты) в тканях и суставах.

Эффект развивается постепенно: снижение уровня мочевой кислоты наблюдается через 1–2 суток, а устойчивый результат — через 1–2 недели регулярного приёма.

¶Показания к применению

Препарат назначают при следующих состояниях:

Важно понимать: аллопуринол не купирует острый приступ подагры. Более того, в начале лечения он может спровоцировать обострение из-за резкого колебания уровня мочевой кислоты, поэтому терапию часто начинают на фоне противовоспалительных средств и в низких дозах.

¶Способ применения и дозы

Дозировка подбирается индивидуально, обычно с учётом уровня мочевой кислоты и функции почек.

• Начальная доза для взрослых часто составляет 100 мг в сутки.
• При необходимости её повышают постепенно — до 200–300 мг, в тяжёлых случаях до 600–800 мг в сутки.
• Суточную дозу при превышении 300 мг делят на несколько приёмов.
• При нарушении функции почек дозу снижают.
• Таблетки принимают после еды, запивая достаточным количеством воды.

Во время лечения рекомендуется увеличить потребление жидкости — это способствует выведению уратов и снижает риск камнеобразования.

¶Противопоказания

К основным противопоказаниям относятся:

• повышенная чувствительность к аллопуринолу;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжёлые заболевания почек с нарушением выделительной способности;
• беременность и период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям);
• детский возраст (ограничения зависят от конкретной формы и инструкции производителя).

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции развиваются не у всех и чаще при высоких дозах. Наиболее частые:

• кожная сыпь, зуд;
• тошнота, диспепсия;
• головная боль, головокружение;
• повышение уровня печёночных ферментов.

Редко возникают серьёзные реакции гиперчувствительности, включая синдром Стивенса — Джонсона, требующие немедленной отмены препарата и медицинской помощи. При появлении сыпи приём следует прекратить и обратиться к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Аллопуринол взаимодействует с рядом препаратов:

• Азатиоприн и меркаптопурин — их действие усиливается, дозу снижают;
• антикоагулянты — возможно усиление эффекта;
• тиазидные диуретики — повышают риск гиперурикемии и реакции гиперчувствительности;
• ампициллин — увеличивает вероятность кожной сыпи.

¶Особые указания

В начале терапии возможно обострение подагры, поэтому оправдано профилактическое назначение нестероидных противовоспалительных средств или колхицина. Контроль уровня мочевой кислоты и функции печени и почек проводится периодически. Резкая отмена препарата не рекомендуется без консультации врача.

¶От чего помогают таблетки: краткий итог

Аллопуринол помогает прежде всего при подагре и повышенном уровне мочевой кислоты. Он не является обезболивающим и не снимает уже начавшийся приступ — его задача в другом: предотвращать образование избытка мочевой кислоты и тем самым уменьшать частоту обострений и риск осложнений со стороны суставов и почек. Назначение и коррекцию дозы должен проводить врач; самолечение недопустимо.