Аллопуринол: инструкция и применение у взрослых¶

Аллопуринол — лекарственное средство из группы антигиперурикемических препаратов, ингибитор ксантиноксидазы. Применяется для снижения концентрации мочевой кислоты в крови и профилактики связанных с ней состояний, прежде всего подагры и образования уратных камней в почках. Выпускается преимущественно в форме таблеток для приёма внутрь; относится к рецептурным препаратам, отпускается по назначению врача.

¶Фармакологическое действие

Действующее вещество — аллопуринол, структурный аналог гипоксантина. В организме он превращается в оксипуринол, который угнетает фермент ксантиноксидазу. Этот фермент отвечает за заключительные этапы распада пуринов — превращение гипоксантина в ксантин, а ксантина в мочевую кислоту. В результате блокировки фермента синтез мочевой кислоты снижается, а её предшественники (гипоксантин и ксантин) выводятся с мочой, будучи более растворимыми.

Снижение уровня мочевой кислоты в крови постепенно приводит к растворению уже отложившихся уратных кристаллов в тканях и суставах. Именно поэтому эффект развивается не сразу, а в течение нескольких недель и месяцев регулярного приёма.

¶Показания к применению

Основные показания у взрослых:

• подагра — профилактика и лечение гиперурикемии, предупреждение приступов и подагрических тофусов;
• мочекаменная болезнь с образованием уратных камней, а также профилактика их повторного появления;
• гиперурикемия, возникающая при повышенном распаде клеток, в том числе при противоопухолевой терапии (для профилактики уратной нефропатии);
• некоторые наследственные нарушения пуринового обмена (например, синдром Леша — Найхана, недостаточность ферментов пуринового цикла).

Препарат не применяется для купирования острого приступа подагрического артрита — в этот период его либо не начинают, либо продолжают уже начатое лечение под контролем врача.

¶Как принимать таблетки взрослым

Дозировку подбирает врач индивидуально, ориентируясь на уровень мочевой кислоты в крови и состояние пациента. Ориентировочные схемы:

Общие правила приёма:

• таблетки принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды;
• суточную дозу обычно делят на 2–3 приёма либо принимают однократно после еды (если назначена одна таблетка в день);
• начинают, как правило, с минимальной дозы (100 мг), постепенно повышая её под контролем анализов;
• при нарушении функции почек дозу снижают, ориентируясь на клиренс креатинина;
• в период начала лечения возможно обострение подагры, поэтому врач может одновременно назначить противовоспалительные средства или колхицин;
• во время терапии необходимо употреблять достаточно жидкости (не менее 2 литров в сутки) для поддержания диуреза и профилактики камнеобразования.

Длительность приёма определяется врачом; при подагре лечение обычно длительное и непрерывное, с периодическим контролем уровня мочевой кислоты.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к аллопуринолу;
• выраженные нарушения функции печени;
• тяжёлые нарушения функции почек (дозу корректируют или препарат не назначают);
• острый приступ подагры до его стихания (в качестве стартовой терапии);
• беременность и период грудного вскармливания — с осторожностью, по строгим показаниям;
• детский возраст до определённого возраста (зависит от формы выпуска и указаний в инструкции).

¶Побочные эффекты

Возможны кожная сыпь и зуд, тошнота, диарея, боли в животе, повышение уровня печёночных ферментов, головная боль, сонливость. Редко развиваются тяжёлые реакции: синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатит, угнетение кроветворения. При появлении сыпи или иных выраженных симптомов приём прекращают и обращаются к врачу.

¶Взаимодействия и особые указания

• Азатиоприн и 6-меркаптопурин: аллопуринол замедляет их выведение, что требует снижения их доз.
• Ампициллин и амоксициллин: повышается риск кожной сыпи.
• Тиазидные диуретики и некоторые другие препараты повышают риск гиперурикемии и могут снижать эффективность терапии.
• Антикоагулянты непрямого действия: возможно усиление их эффекта.

Пациентам с сахарным диабетом, артериальной гипертензией и заболеваниями почек требуется более тщательный контроль. Во время лечения рекомендуется соблюдать диету с ограничением пуринов (мясные субпродукты, некоторые сорта рыбы, бобовые) и алкоголя, особенно пива.

¶Значение и особенности

Аллопуринол остаётся одним из базовых препаратов для длительного контроля подагры и гиперурикемии. Его ключевая особенность — профилактическое, а не симптоматическое действие: препарат не снимает боль во время приступа, а предотвращает сами приступы, снижая уровень мочевой кислоты. Эффект оценивают по анализам крови, а не по субъективным ощущениям, и корректировка дозы проводится только врачом. Самовольное изменение схемы или отмена лечения могут привести к возобновлению приступов и прогрессированию заболевания.